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包装规格：1g 5g 25g 100g in glass bottle
产品简介：一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33nM。
溶解性：溶于DMSO（≥ 50 mg/mL）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 1% DMSO→99% Saline Solubility: 0.5 mg/mL (1.12 mM); 悬浊液; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：EGFR
体外研究：Gefitinib (0.01-0.1  μM, 72 h) results in increased phosphotyrosine load of the receptor, increased signalling to ERK and stimulation of proliferation and anchorage-independent growth. Gefitinib (1-2 μM, 72 h) significantly decreases EGFRvIII phosphotyrosine load, EGFRvIII-mediated proliferation and anchorage-independent growth. Gefitinib (0.62 μM, 24-72 h) inhibits IL-13-induced M2-like polarization of RAW 264.7 cells through the STAT6-dependent signaling pathway. Gefitinib (0.62 μM, 72 h) inhibits M2-like macrophage-promoted invasion and migration. Gefitinib (0-10 μM, 72 h) induces apoptosis (induction of BIM protein) in NSCLC Cell Lines (H3255 and HCC827 cells). Gefitinib (100 nM, 24 h) suppresses macropinocytosis and increases the cellular uptake of extracellular vesicles( EVs) in HCC827 and A549 cells. Gefitinib (1.5-60 μM, 48 h) increases inhibition of proliferation in H358R and A549R cells (Cisplatin-resistant wtEGFR NSCLC cell lines).
体内研究：Gefitinib (Oral administration, 75 mg/kg/d, 21 days) inhibits the M2-like polarization of macrophages in LLC mice metastasis model. Gefitinib (Oral administration, 75 mg/kg for the initial week, daily for 5 consecutive days per week) eliminates phosphorylation of HER2 and HER3 and signaling through MAPK and Akt in lobular hyperplasias and carcinomas, increases MAPK activity and cytokine production in splenocytes and lymph nodes. Gefitinib (Oral gavage, 150 mg/kg, daily) enhances the anti-tumor effect of Cisplatin in H358R xenograft.
细胞实验：细胞系：NR6, NR6M 和 NR6W 细胞 浓度：0 μM -2 μM 处理时间：72 小时 方法：呈指数生长的细胞，包括 NR6, NR6M, NR6M和NR6W细胞按6倍接种在96孔板上，每孔为2000个细胞, 粘附，随后在PBS 中清洗，然后在含0.5% FCS的培养基上温育过夜。使用不同浓度(0-2 μM) Gefitinib或溶质对照DMSO 和EGF 处理细胞。诱导NR6wtEGFR和NR6W 细胞增殖的EGF最佳浓度已经测定，因此NR6wtEGFR和 NR6W 细胞中分别加入10 nM和 0.1 nM EGF。NR6 和NR6M细胞中不加入EGF。72 小时后，通过MTT 增殖检测测量细胞数。
动物实验：动物模型：携带 SKOV3或MDA-MB-231肿瘤的无胸腺裸鼠 剂量：75 mg/kg 给药处理：饲喂处理
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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