3BDO 促销  98.6202%

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包装规格:5mg 10mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种新型mTOR激活剂,也能抑制自噬。
溶解性:溶于DMSO(≥ 100 mg/mL)
储备液保存:-80°C, 1 years -20°C, 6 months
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (7.64 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:mTOR
体外研究:RPS6KB1 和 EIF4EBP1 的磷酸化通过单独使用载体的 3BDO 显著增加,但被 FKBP1A 过表达抑制。在 3BDO 存在的情况下,雷帕霉素不能降低 MTOR 和 RPS6KB1 的磷酸化。3BDO 抑制雷帕霉素诱导的 MAP1LC3B 斑点的增加。3BDO 还抑制雷帕霉素对 HUVEC 的作用。在用 10 μM 雷帕霉素处理的 HUVEC 中,Ser 残基的磷酸化降低,而 60 μM 3BDO 逆转磷酸化。结果表明,3BDO 抑制雷帕霉素诱导的 MAP1LC3B 斑点数量增加、MAP1LC3B-II 水平增加和 SQSTM1 蛋白水平降低。3BDO 可以剂量和时间依赖性地降低 HUVEC 中的 FLJ11812 水平。FLJ11812 的过表达可逆转 3BDO 诱导的自噬抑制。
体内研究:免疫荧光测定显示 3BDO 处理增加了小鼠斑块内皮中 p-p70S6K 的水平并降低了 ATG13 的蛋白质水平。3BDO 不影响 mTOR 直接下游目标 p70S6K 和 4EBP1 的磷酸化。与对照组相比,apoE-/- 小鼠在 3BDO 处理下表现出抑制的内皮自噬和细胞凋亡,因此 3BDO 可防止动脉粥样硬化中的内皮损伤。3BDO 处理可稳定 apoE-/- 小鼠中已形成的动脉粥样硬化病变。在apoE-/-小鼠中,与对照组相比,3BDO 处理后血清IL-6和IL-8水平显著降低。
细胞实验:细胞系:HUVECs 浓度:60 μM 处理时间:24 h 方法:将HUVECs培养于含20% (v/v) FBS和 10 IU/mL FGF2的M199培养基中,置于37℃、5%CO2细胞培养箱中进行培养。当HUVECs生长至80%融合时,加入(或不加入)3BDO进行处理,3BDO的浓度为60 μM。处理24小时后,用Trizol提取细胞RNA,进行cDNA microarray分析。
动物实验:动物模型:apoE-/-雄性小鼠(8周龄; C57BL/6J-knockout) 剂量:50 mg/kg/d 或 100 mg/kg/d 给药处理:i.p.
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。