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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（100 mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号：I10259 产品名称：INH1 CAS: 313553-47-8   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C18H16N2Os 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 308.40 -20℃ 一个月 化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 61mg/mL (197.79mM) Ethanol 61mg/mL (197.79mM) Water Insoluble 体内（现配现用）     ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.2425mL 16.2127mL 32.4254mL 5mM 0.6485mL 3.2425mL 6.4851mL 10mM 0.3243mL 1.6213mL 3.2425mL 50mM 0.0649mL 0.3243mL 0.6485mL   生物活性 产品描述 通过直接结合 Hec1，特异性干扰 Hec1/Nek2 的相互作用。INH1 在体内和体外均表现出良好的抗肿瘤活性。 靶点/IC50 Apoptosis   体外研究 INH1 (25μM, 24h) treatment resulted in reduced association of Hec1 with kinetochore and decrease of global Nek2 protein level.INH1 exhibits GI50 values of 10.5μM (in MDA-MB-468 cells), 15μM (in SKBR3 cells), 10.5μM (in T47D cells),20.5μM (in MDAMB-361 cells),15μM (in ZR-75-1 cells), 15μM (in HBL 100 cells), 15.5μM (in MDA-MB-435 cells), 11μM (in HS578T cells) and 41μM (in MCF10A cells),respectively.INH1 (5k) has an IC50 value of 176nM in the dose-dependent transwell migration assays in MDA-MB-231 cells. INH1 (5k) substantially reduces cellular f-actin and prevented localization of fascin to actin-rich membrane protrusions.INH1 induces abnormal mitotic processes, as well as cell apoptosis. Cell Cytotoxicity Assay Cell Line: MCF10A cells. Concentration: 10μM. Incubation Time: 12 days. Result: Effectively inhibits the proliferation of human breast cancer lines. Western Blot Analysis Cell Line: MCF10A cells. Concentration: 25μM. Incubation Time: 24h. Result: Nek2 reduction in INH1-treated cells may be independent of Hec1. 体内研究 INH1 (50 or 100mg/kg, i.p., every other day/25 cycles) inhibits tumor outgrowth in a xenografted breast cancer model in nude mice. Animal Model: Xenografted nude mice breast cancer model. Dosage: 50 or 100mg/kg. Administration: I.P.,every other day/25 cycles. Result: Inhibited tumor growth.   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 结合测定 表面等离子体共振(SPR)测定于22.5°C在HBSD缓冲液[10 mmol/L HEPES，150 mmol/L NaCl，0.1% DMSO (pH 7.5)]中通过Biacore 3000进行。纯化6×His-Hec1 和 GST-Nek2。NTA传感器芯片和修饰的谷胱甘肽CM5芯片分别用于捕获His-Hec1 和 GST-Nek2。5微升/分钟流量下，捕获水平大约为140到180共振单位(RU)。对于结合试验，芯片依次用化合物(1 或20 微摩尔/升)，然后蛋白质(50 微克/毫升)处理。保留的RUs被记录并处理(重复三次实验)。   细胞实验:   细胞系 MDA-MB-468，SKBR3，T47D，MDA-MB-361，ZR-75-1，HBL100，MDA-MB-435，HS578T，和 MCF10A 细胞。 浓度 ~50μM 处理时间 3天 方法 进行标准的3-(4,5-二甲基-2-噻唑)-2,5-二苯基溴化物测定与3天药物治疗过程以测量INH1在培养的细胞中剂量依赖性毒性。测定重复进行三次，并编制最终的数据显示。   动物实验:   动物模型 接受 MDA-MB-468 人乳腺癌异种移植的无胸腺雌性 BALB/c 裸鼠。 剂量 ~100 毫克/千克 给药处理 腹腔注射
保存条件：-20℃

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