GW406108X  ≥95%

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包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1,pIC50 为 6.37 (427nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬,而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。
溶解性:溶于DMSO(50 mg/mL 超声)
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验:1、请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 2.08 mg/mL (5.20 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:ULK1(Cell-free assay):6.37(pIC50) Kif15 (in the ATPase assay):0.82 μM
体外研究:GW406108X 作用于 ULK1 和自噬而不影响 mTOR 或 AMPK 活性,如监测 ULK1 pS758 (mTOR 位点) 或 pS556 (AMPK 位点) 水平所示。GW406108X 抑制 VPS34 和 AMPK,pIC50 分别为 6.34 (457 nM) 和 6.38 (417 nM)。在 5 μM GW406108X 存在的情况下,饥饿诱导的 ATG13 磷酸化增加显著降低。 GW406108X 将 Kif15-N420 ATP 酶活性抑制 76%。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。