GSK-872 促销 ≥98%
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| 包装规格: | 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle |
| 产品简介: | 一种 RIPK3 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50为1.8nM,并抑制激酶活性,IC50为1.3nM。 |
| 溶解性: | 溶于DMSO(≥ 100 mg/mL) |
| 储备液保存: | -80°C, 2 years -20°C, 1 year |
| 体内实验: | 1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.42 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
| 靶点: | RIPK3 |
| 体外研究: | GSK-872 (GSK'872;0.01-3 μM;24 小时)以浓度依赖性方式阻断TNF诱导的人 HT-29 细胞坏死性凋亡。 |
| 体内研究: | GSK-872 (25 mM;脑室内注射) 可减轻蛛网膜下腔出血 (SAH) 后的脑水肿并改善神经功能,并减少坏死细胞的数量。GSK-872 还可以降低 RIPK3 和 MLKL 的蛋白水平,以及 HMGB1 的细胞质易位和表达,HMGB1 是一种重要的促炎蛋白。 |
| 细胞实验: | 细胞系:3T3-SA细胞 浓度:0.3, 1, 3 μM 处理时间:18 h 方法:用TNF、Z-VAD-fmk、DMSO(control)或不同浓度的RIP3激酶抑制剂对3T3-SA细胞进行处理,处理18小时,然后检测其细胞活力。 |
| 动物实验: | 动物模型:C57BL/6小鼠 剂量:1.9 mmol/kg 给药处理:i.p. |
| 保存条件: | -20℃ |
| 注意事项: | 1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。 |
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