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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（10 mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号：L10329 产品名称：LY2857785 CAS: 1619903-54-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C26H36N6O 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 448.60 -20℃ 一个月 化学名：  4-N-[4-(2-methyl-3-propan-2-ylindazol-5-yl)pyrimidin-2-yl]-1-N-(oxan-4-yl)cyclohexane-1,4-diamine   Solubility (25°C)   体外 DMSO 23mg/mL (51.27mM) Ethanol 42mg/mL (93.62mM) Water Insoluble 体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.2292mL 11.1458mL 22.2916mL 5mM 0.4458mL 2.2292mL 4.4583mL 10mM 0.2229mL 1.1146mL 2.2292mL 50mM 0.0446mL 0.2229mL 0.4458mL   生物活性 产品描述 一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9，CDK8 和 CDK7 抑制剂，IC50 分别为 11nM，16nM 和 246nM。 靶点/IC50 CDK9 (Cell-free assay) CDK8 (Cell-free assay) CDK7 (Cell-free assay) 0.011μM 0.016μM 0.246μM   体外研究 LY2857785具有良好的选择性。在所检测的114种蛋白激酶中，LY2857785只对其中5种蛋白激酶的抑制IC50低于0.1μM，对14种激酶的IC50低于1μM。在细胞水平上，LY2857785抑制U2OS细胞中CTD P-Ser2和CTD P-Ser5的IC50分别为0.089μM和0.042μM。尽管LY2857785抑制CDK4、CDK6和CDK2的酶活性，但是并不诱导G1-S细胞周期阻滞。它对CDK1也有活性（抑制组蛋白H1 P-T153的IC50为0.241μM）。LY2857785只诱导G2-M期DNA含量的适量升高：从35%增至55%，EC50=0.135μM。LY2857785抑制血液和固体肿瘤细胞的增殖、并诱导凋亡。   体内研究 LY2857785在体内抑制RNAP II CTD Ser2磷酸化。在临床肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤生长活性并延长动物的存活时间。在裸鼠中，并没有显著的体重减少，但在高浓度的LY2957785处理组，动物会发生死亡。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验： 细胞系 实体瘤细胞/血液细胞系; i.e. Human A549 (肺癌), U2OS (骨肉瘤), HCT116 (结肠癌), U87MG (恶性胶质瘤), A375 (恶性黑色素瘤), MV-4-11 (双表型B慢性骨髓单核细胞性白血病), RPMI 8226 (骨髓瘤), L363 (多发性骨髓瘤) 癌细胞系 浓度 0, 0.1, 0.2, 0.4, 0.6, 0.8, 1μM 处理时间 2-72h 方法 将实体瘤细胞放置于包被有多聚赖氨酸的96孔板中、血液细胞系放置于不具包被的96孔板中过夜。然后用化合物进行处理。用Prefer对实体瘤细胞进行固定，室温20分钟然后用含0.1% Triton X-100的PBS洗涤15分钟。用免疫荧光检测Caspase-3的表达情况。TUNEL检测凋亡，检测血液肿瘤细胞的细胞生存能力。   动物实验:   动物模型 雌性裸大鼠或无胸腺的裸小鼠 剂量 4, 8, 12mg/kg 给药处理 静脉注射
保存条件：-20℃

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