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BMS-265246  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：是一种有效且选择性的周期蛋白依赖性激酶 CDK1 和 CDK2 抑制剂，IC50 分别为 6 nM 和 9 nM。BMS-265246 可抑制 CHI3L1 刺激 ACE2 (血管紧张素转换酶 2) 和 SPP (病毒刺尖蛋白启动蛋白酶)。BMS-265246 可用于卵巢癌和 COVID-19 研究。
溶解性：溶于DMSO（12.5 mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 2.08 mg/mL (6.02 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.62 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：CDK1/cycB:6 nM (IC50) CDK2/Cyc E:9 nM (IC50) CDK4/cycD:230 nM (IC50)
体外研究：BMS-265246 结合 ATP 位点，在卵巢癌细胞 (A2780) 中表现出细胞毒活性，IC50 为 0.76 μM。 BMS-265246 (0-10 μM) 可以剂量依赖性地增加 iTreg 细胞分化。 BMS-265246 (9 nM，24 h) 抑制 CHI3L1 刺激上皮细胞 ACE2 的能力和 SPP。 BMS-265246 (1 μM，1 h) 阻止 E2 在 MCF7 细胞中诱导 EGF3、AREG 和 CXCL12。 BMS-265246 可与 Tamoxifen 协同诱导 MCF7 细胞凋亡。
激酶实验：CDK1/Cyclin B1 激酶实验 激酶反应含 100 ng表达 GST-CDK1/cyclin B1 复合体的杆状病毒, 1 μg 组蛋白 H1, 0.2 μCi 33 P γ-ATP, 25 μM ATP，溶于50 μL 激酶 buffer中 (50 mM Tris, pH 8.0, 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 0.5 mM DTT)。在 30oC下反应进行45分钟，然后加入三氯乙酸 (TCA)终止反应，终浓度为15%。使用 Filtermate 通用收集器，收集TCA 沉淀物到GF/C 联合过滤板上，使用TopCount 96 孔液体闪烁计数器测量过滤器。获得剂量反应曲线，测定抑制50%激酶活性 (IC50)所需的浓度。BMS265246溶于DMSO ，浓度为10 mM，按6种浓度估量，每种重复三次。实验中DMSO终浓度为2%。通过非线性回归分析测定IC50值，变异系数(SD/平均值, n = 6) 为16%。
细胞实验：细胞系:HCT116 浓度:0-5 μM 处理时间:24小时 方法:HCT-116细胞接种在96孔板上。每孔中,通过计算每个视野领域的细胞数而测量细胞密度。细胞密度转化为相对于DMSO处理板平均细胞密度的相对百分比（即100％对应于DMSO处理的细胞平均密度）。使用TIBCO Spotfire拟合Logistic回归曲线,曲线为 50%时的浓度记为BMS-265246的EC50值。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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