盐酸洛哌丁胺 文献数量:1 ≥98%
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| 包装规格: | 5g 25g 100g in glass bottle |
| 溶解性: | 溶于DMSO(50 mg/mL 超声) |
| 产品描述: | 基本信息 产品编号: L10354 产品名称: Loperamide hydrochloride CAS: 34552-83-5 储存条件 粉末 2-8℃ 四年 分子式: C29H34Cl2N2O2 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量: 513.50 -20℃ 1个月 化学名: 1-Piperidinebutanamide,4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-N,N-dimethyl-alpha,alpha-diphenyl-,monohydrochloride Solubility (25°C): 体外: DMSO 24mg/mL (46.73mM) Ethanol 4mg/mL (7.78mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 2% DMSO+30% PEG 300+H2O 2.5mg/mL <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1mg 5mg 10mg 1mM 1.9474mL 9.7371mL 19.4742mL 5mM 0.3895mL 1.9474mL 3.8948mL 10mM 0.1947mL 0.9737mL 1.9474mL 生物活性 产品描述 一种选择性的竞争性人类肠道羧酸酯酶 (hiCE) 抑制剂。Loperamide hydrochloride 具有止泻作用。 靶点 μ-opioid receptor δ-opioid receptor 3.3nM(Ki) 48nM(Ki) 体外研究 与人的阿片受体 delta (Ki=48nM)和kappa (Ki=1156nM)相比,Loperamide表现对micro受体的高亲和力。在转染了阿片受体的人中国仓鼠卵巢细胞,Loperamide强效刺激结合[35S]鸟苷5'-O-(3-硫代)三磷酸,EC50为56nM,并抑制forskolin刺激的cAMP累积(IC50=25nM)。Loperamide在intrapaw注射后有效抑制晚期阶段福尔马林诱导退缩。Loperamide是CES2的强抑制剂,Ki为1.5muM,但它只能微弱抑制CES1A1(IC50=0.44mM)。与人的阿片受体 delta (Ki=48nM)和kappa (Ki=1156 nM)相比,Loperamide以浓度依赖的方式可逆阻断[K+]o诱发的[Ca2+] i的上升,IC50为0.9mM。Loperamide(0.1-50mM)浓度依赖性降低IBA峰值,IC50为2.5mM。在试验的最高浓度,Loperamide在没有任何其它药理学试剂时充分阻止IBa。在膜电位为-60毫伏时,Loperamide也衰减NMDA诱发的电流,IC50为73mM。 体内研究 在小鼠局部胫骨肿瘤(7.5-75毫克)或颈部(4毫克/千克)的毛皮下,Loperamide,阿片样激动剂无法穿越血-脑屏障,皮下注射时同时抑制热和机械痛觉过敏。 |
| 保存条件: | 2-8℃ |
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