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包装规格：250mg 1g 5g 1g in glass bottle
产品简介：一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断 hERG 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
溶解性：溶于DMSO（25 mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。 (sealed storage, away from moisture) 注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 11 nM (HMG-CoA), 195 nM (hERG)
体外研究：Rosuvastatin具有亲水性，对肝细胞具有高度选择性，其摄入是通过肝脏特异的有机阴离子转运蛋白OATP-C介导的。Rosuvastatin是OATP-C的高亲和性底物，表观缔合常数是8.5 μM在离体的大鼠肝细胞中，Rosuvastatin抑制胆固醇的合成，IC50 是 1.12 nM。与pravastatin相比，Rosuvastatin增加大约10倍的LDL受体mRNA含量。 Rosuvastatin (100 μM)减少U937与TNF-α-激活的 HUVEC附着的范围。在内皮细胞中，Rosuvastatin通过抑制c-Jun 氮端激酶和核因子-kB而抑制ICAM-1，MCP-1，IL-8，IL-6，和COX-2 mRNA的表达以及蛋白水平。
体内研究：Rosuvastatin能有效减少血浆液体。在胆固醇水平正常的雄性比格犬体内，Rosuvastatin (3 毫克/千克)给药14天，减少26%的血浆中胆固醇含量。在食蟹猴体内，Rosuvastatin减少血浆中22%的胆固醇含量。 Rosuvastatin (20 毫克/千克/天)给药2周，显著减少Streptozocin诱导的糖尿病大鼠体内极低密度脂蛋白(VLDL)含量。 Rosuvastatin具有体内抗动脉粥样硬化的作用。Rosuvastatin (1.25 毫克/千克) 内皮细胞表面P-选择素的表达显著抑制凝血酶诱导的单核细胞穿过肠系膜微静脉的移行，并且使一氧化氮在大动脉中的基础比率增加2倍。 Rosuvastatin (20毫克/千克)抑制ROS产生，使一氧化氮依赖性内皮功能正常化，并且降低Streptozocin诱导的糖尿病大鼠体内血小板激活。 Rosuvastatin具有心脏保护活性。在动物模型中，Rosuvastatin (80 毫克)减少梗死面积，并提高缺血/再灌注后心脏功能。Rosuvastatin的心脏保护活性可能是因为增加冠状动脉血流量，降低了eNOS表达增加引起的冠状动脉阻力，随后增加血管内皮细胞中一氧化氮的产生。 在小鼠体内，Rosuvastatin (2.0 毫克/千克)通过调节Racl蛋白和NADPH氧化酶活性减弱经主动脉收缩产生的左心室膨大症状。
激酶实验：HMG-CoA 还原酶活性试验： 每个实验的总体积是95μL，反应液包含10 μL 待测化合物和 85 μL培养缓冲液（2 毫克/毫升肝微粒体，0.1 M KH2P04，pH 7.2，5.7 mM 二硫苏糖醇，10 mM 6-磷酸葡萄糖，2 U/mL 6-磷酸葡萄糖脱氢酶，1 mM NADP，10 μM 咪康唑）。对照组不加入NADPH生成系统。所有样品在37℃下培养10分钟，随后加入5μL基质（14C-HMG-3-羟基-3-甲基戊二酰CoA，终浓度50 μM，2.5 nCi/nmole)。在37℃下培养30分钟后，加入27 μL 1N HCl 和20 μL未标记的甲羟戊酸内酯(200微克/试验)终止反应。甲羟戊酸到内酯的转化在室温条件下进行60分钟。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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