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CDK8/19-IN-1  

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包装规格：25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品描述：一基本信息 产品编号：C10912 产品名称：CDK8/19-IN-1 CAS: 1818427-07-4 储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C19H18N4O4S2 分子量 430.50 化学名：  8-[6-(2-methoxyethylcarbamoyl)pyridin-3-yl]oxy-4,5-dihydrothieno[3,4-g][1,2]benzothiazole-6-carboxamide   Solubility (25°C)   体外 DMSO   Ethanol   Water   体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。     生物活性 产品描述 一种有效的，选择性的，可口服的 CDK8/19 双重抑制剂，对 CDK8，CDK19 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.46nM，0.99nM 和 270nM。 靶点/IC50 CDK8/CycC 0.46nM (IC50) CDK19/CycC 0.99nM (IC50) CDK19/CycC 0.99nM (IC50)   体外研究 CDK8/19-IN-1 (52h) is a potent CDK8/19 dual inhibitor, with IC50s of 0.46nM, 0.99nM and 270nM for CDK8, CDK19 and CDK9, respectively. CDK8/19-IN-1 also weakly inhibits CDK2, with 62% inhibition at 1μM. CDK8/19-IN-1 (1μM) shows >50% inhibition against GSK3β, PLK1, ASK1, CK1δ, PKA, ROCK1, PKCθ, CDC7. CDK8/19-IN-1 shows Kds of 25, 46, 81, 86, 97, 160 and >3000 nM for CDK19, CDK8, DYRK1B, HASPIN, YSK4, HIPK1 and EPHA3, respectively. CDK8/19-IN-1 displays potent antitumor activity, with GI50 of 0.43-2.5nM for colon, multiple myeloma, acute myelogenous leukemia (AML), lung cancer cells.   体内研究 CDK8/19-IN-1 (52h; 1.25 mg/kg twice daily or 2.5 mg/kg once daily, p.o.) significantly suppresses tumor growth in mice bearing RPMI8226 human hematopoietic and lymphoid cells.
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