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WHI-P154  ≥98%

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包装规格：10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（50 mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号：W10033 产品名称：WHI-P154 CAS: 211555-04-3   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C16H14BrN3O3 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 376.20     化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 75mg/mL (199.36mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.6582mL 13.2908mL 26.5816mL 5mM 0.5316mL 2.6582mL 5.3163mL 10mM 0.2658mL 1.3291mL 2.6582mL 50mM 0.0532mL 0.2658mL 0.5316mL   生物活性 产品描述 一种有效的 EGFR 抑制剂，同时可适度的抑制 JAK3 的活性，IC50 值分别为 4 nM 和 1.8 μM。 靶点/IC50 EGFR  VEGFR  Src  JAK3  4nM 100nM 100nM 1.8μM   体外研究 WHI-P154 is a potent EGFR inhibitor, and also modestly blocks JAK3, with IC50s of 4 nM and 1.8μM, respectively[1]. WHI-P154 significantly enhances the sensitivity of ABCG2-overexpressing cells to its substrates. WHI-P154 (4μM) moderately sensitizes ABCB1-overexpressing KB-C2 cells to its substrates whereas shows no sensitizing effect on ABCC1-, ABCC2 or ABCC10-mediated drug resistance. Moreover, WHI-P154 (4μM) causes a significant increase in the intracellular accumulation of [3H]-mitoxantrone in ABCG2-overexpressing cells. WHI-P154 alters the expression levels rather than the localization of the ABCG2 protein in ABCG2-overexpressing cells.   体内研究 体内使用EGF-P154 可以延迟肿瘤进展和改善重度联合免疫缺陷小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型的无瘤生存率。然而无瘤小鼠生存期都没有超过33天 (无瘤生存期中值为19天)，有瘤小鼠在58天内肿瘤体积会迅速大于500mm3, 用1mg/kg/天 EGF-P154连续治疗10天的小鼠中有40% 活下来并且58天以上没有检测到肿瘤，无瘤生存期中值为40天。剩下的60%小鼠中肿瘤体积从未超过50mm3。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验：     激酶分析 WHI-P154在激酶分析中检测。选择可以很好代表蛋白激酶组的激酶种类来保证特异性。对于所有的激酶，体系中使用重组鼠源IKKβ或人源(所有其它种类), 全长或 GST标签的激酶区域融合蛋白。WHI-P154(IC50> 30μM)在下列激酶实验中是没有活性的: AKT, AuroraA, cdk2, cdk6, CHK1, FGFR1, GSK3b, IKKb, IKKi, INSR, MAPK1, MAPKAP-K2, MASK, MET, PAK4, PDK1, PKCb, ROCK1, TaoK3, TrkA。   细胞实验:   细胞系 U87, U737 浓度 0.1-250μM 处理时间 24 – 36小时 方法 细胞接种在96孔板中，每孔2.5 × 104 个，加入药物前 37 ℃培养36小时。实验当天小心吸走旧的培养基换入新的含有化合物 WHI-P154的培养基，化合物浓度范围是0.1μM到250μM。每个实验重复三份样品。在湿润并含有5% CO2条件下细胞与化合物37度培养24到36小时。每孔加入10μL MTT (终浓度0.5mg/mL)，平板37 ℃孵育 4 小时。在含有10% SDS 溶液中37 ℃溶解过夜。利用酶标仪测量每孔570nm处吸光度。   动物实验:   动物模型 人恶性胶质瘤异种移植的严重联合免疫缺陷模型 剂量 0.5mg/kg或1mg/kg连续10天 给药处理 腹腔注射
保存条件：-20℃

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