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包装规格:5g 10g 25g 100g in glass bottle
产品简介:一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道(b>calcium channel)拮抗剂。
溶解性:溶于DMSO(100 mg/mL 超声)
储备液保存:-80°C, 1 years -20°C, 6 months
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.51 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.51 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:L-type calcium channel
体外研究:Felodipine 是一种二氢吡啶类钙拮抗剂,是最有效的松弛猪冠状动脉的药物 (IC50=0.15 nM)。 Felodipine 是一种 L-型钙通道阻滞剂,诱导自噬并清除多种易聚集的神经退行性疾病相关蛋白。 Felodipine 阻断豚鼠回肠纵向平滑肌 (GPILSM) 毒蕈碱受体介导的 (卡巴胆碱) Ca2+ 依赖性收缩,IC50 为 1.45 nM。
激酶实验:Felodipine对冠状动脉节段的紧张状态的影响: 从猪心中获得的圆柱冠状动脉段倒置,在固定下销和上销之间水平混合,连接到力-位移传感器上,使用标准砝码在Grass模型5D测谎器上预校准。圆柱片段在 25 mL PSS中在水套组织中37oC下浸浴。使用 95% O2-5% CO2的混合物使电解液持续起泡。在2小时的平衡期间设置初始静息张力为10 g。平衡后, 使用35 mM KCl诱导 3到4个连续收缩-放松周期,随后使用PSS冲洗,知道获得再生性收缩。达到最终反应,维持稳定张力(16-25 g,大于静息张力),获得 Felodipine 作用的累积剂量-反应曲线。按之前剂量反应稳定后,加入等分Felodipine。从剂量反应曲线测定Felodipine半-最大限度放松KCl引起的冠状动脉血管收缩时的浓度(IC50)。
动物实验:动物模型:5/6肾脏消融的雄性Sprague-Dawley大鼠 剂量:1 g/kg/day 给药处理:口服处理
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。