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包装规格:5g 25g 100g in glass bottle
产品简介:一种可用于口服的前药,可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物 Fluorouracil (FU)。
溶解性:DMSO:溶于DMSO(100 mg/mL 超声)
储备液保存:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.79 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→ 90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.79 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→ 90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.79 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 25 mg/mL (69.57 mM); 澄清溶液; 超声助溶 5、请依序添加每种溶剂: 50% PEG300→ 50% Saline Solubility: 20 mg/mL (55.66 mM); 澄清溶液; 超声助溶 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:DNA/RNA Synthesis
体外研究:Capecitabine 是一种抗癌化疗药物。它被归类为抗代谢物。Capecitabine 通过羧酸酯酶(CES1 和2)、胞苷脱氨酶 (CDD) 和胸苷磷酸化酶 (TP),存在于肝脏和肿瘤中。Capecitabine 仅在高浓度时在体外诱导显著的细胞毒性作用。平均 IC50 值从COLO205 细胞中的 860μM 到 HCT8 细胞中的6000μM 不等。
体内研究:在携带 HCT 116 异种移植物的小鼠中进行药代动力学/药效学研究,小鼠通过口服法接受0.52 和2.1 mmol/kg/d 的 Capecitabine。以 0.52 mmol/kg/天给药的 Capecitabine 诱导部分控制HCT 116 异种移植肿瘤生长:第 21 天的生长速率 =7.5±0.5。Capecitabine 2.1 mmol/kg/天在处理期间实现对肿瘤生长的完全控制:生长速率=第 21 天为 1±0.2。
细胞实验:细胞系:HepG2,LS174TWT 和 LS174T-c2 细胞 浓度:0 到 1 mM 处理时间:72 小时 方法:HepG2 和 LS174TWT 或 LS174T-c2 细胞分别接种在 96 孔板的八孔井穴条的上下端。用浓度不断增长的 Capecitabine 处理指数生长的细胞。培养基含 750 ng/mL ZB4 MoAB 或 100 ng/mL BR17 MoAB,用于后期实验。持续处理 72 小时,使用传统比色分析 MTT 实验测定 LS174T 活力。
动物实验:动物模型:皮下注射 CXF280 移植瘤组织片的 BALB/c nu/nu 鼠 剂量:每天≤1.5 mM/kg 给药处理:口服处理
保存条件:2-8℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。