NITD008  ≥98%

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包装规格:1mg 5mg 10mg in glass bottle
产品简介:一种有效的和选择性的黄病毒 (flaviviruses) 抑制剂,抑制登革热病毒2型 (Dengue Virus Type 2 (DENV-2)) 的 EC50 值为0.64μM。
溶解性:溶于DMSO(≥ 50 mg/mL)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:EC50: 0.64 μM (DENV-2)
体外研究:NITD008 可有效抑制其他病毒,包括登革热病毒 (DENV)、西尼罗河病毒、黄热病毒和普瓦桑病毒。NITD008 以剂量反应性方式抑制 DENV-2,EC50 值为 0.64 μM;用 9 μM 化合物治疗可使病毒滴度降低 104 倍以上。 NITD008 还能抑制丙型肝炎病毒 (HCV,基因型 1b) 的一种报告荧光素酶的复制子,该病毒属于丙型肝炎病毒属 (Hepacivirus),EC50 值为 0.11 μM。
体内研究:NITD008 口服生物利用度高,且具有良好的药代动力学特性。当 NITD008 使用 6 N HCl (1.5 等摩尔量)、1 N NaOH (pH 值调节至 3.5) 和 100 mM 柠檬酸盐缓冲液 (pH 值 3.5) 配制时,其药代动力学参数最佳。静脉注射后,NITD008 分布容积高 (3.71 L/kg),全身清除率低 (31.11 mL/min/kg),因此消除半衰期较长 (t1/2=4.99 小时)。口服给药后,NITD008 吸收迅速(血药浓度达峰时间 = 0.5 小时),最大血药浓度为 3 μM,生物利用度为 48%。病毒感染后立即用 1 mg/kg NITD008 治疗小鼠并不能降低死亡率,但用 3 mg/kg 治疗可部分保护感染小鼠免于死亡,用 ≥10 mg/kg 治疗可完全保护感染小鼠免于死亡。NITD008 可以抑制病毒血症峰值,降低细胞因子升高,并防止小鼠死亡。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。