Cinanserin hydrochloride ≥98%
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| 包装规格: | 10mg 50mg in glass bottle |
| 溶解性: | 溶于DMSO(125 mg/mL 超声) |
| 产品描述: | 基本信息 产品编号: C10768 产品名称: Cinanserin hydrochloride CAS: 54-84-2 储存条件 粉末 2-8℃ 四年 分子式: C20H25ClN2Os 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量 376.94 -20℃ 1个月 化学名: 2-Propenamide, N-[2-[[3-(dimethylamino)propyl]thio]phenyl]-3-phenyl-,monohydrochloride Solubility (25°C): 体外: DMSO 125 mg/mL (331.62mM; Need ultrasonic) Ethanol Water 100 mg/mL (265.29mM; Need ultrasonic) 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.52mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.52mM,饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL 工作液为例,取 100μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450μL生理盐水定容至 1mL。 2.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.52mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.52mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL 工作液为例,取 100μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.52mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.52mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。以 1mL 工作液为例,取 100μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1mg 5mg 10mg 1mM 2.6529mL 13.2647mL 26.5294mL 5mM 0.5306mL 2.6529mL 5.3059mL 10mM 0.2653mL 1.3265mL 2.6529mL 生物活性 产品描述 一种有效,选择性和高度亲和力的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 为 41nM。Cinanserin hydrochloride 对 5-HT2 的结合亲和力比对 5-HT1 受体 (Ki 为 3500nM) 的结合亲和力高得多。 靶点 HT2 Receptor 41nM (Ki) 3C-like proteinase 体外研究 Cinanserin/Cinanserin hydrochloride have binding affinity to SARS-CoV 3CLpro, HCoV-229E 3CLpro, with the KD values of 49.4μM/78.0μM for SARS-associated coronavirus (SARS-CoV) 3CLpro and 18.2μM/36.6 μM for human coronavirus 229E (HCoV229E) 3CLpro . The IC50 values of Cinanserin and Cinanserin hydrochloride for inhibiting the catalytic activity of SARS-CoV 3CLpro are calculated as 4.92μM and 5.05μM, respectively, The corresponding IC50 values for HCoV-229E 3CLpro are 4.68μM and 5.68 μ M. None of the compounds have inhibitory activity against HRV-14 3Cpro at concentrations up to 200μM . 体内研究 Cinanserin (5 mg/kg; intravenous injection; for 2 hours; male Wistar rats) treatment significantly reduces systemic burn edema to shamburn levels. Leukocyte-endothelial interactions are significantly reduced by administration of Cinanserin . Animal Model: Male Wistar rats (250 g) underwent thermal injury Dosage: 5 mg/kg Administration: Intravenous injection; for 2 hours Result: Significantly reduced systemic burn edema to shamburn levels.. |
| 保存条件: | 2-8℃ |
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