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包装规格：250mg 1g in glass bottle
产品简介：是HIV整合酶（IN）抑制剂。
溶解性：溶于DMSO（≥ 100 mg/mL)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (protect from light)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.63 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.63 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.63 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：HIV-1；HIV-2；
体外研究：携带 S217H 替换的 PFV IN 对 Raltegravir 的敏感性降低了 10 倍，IC50 为 900 nM。PFV IN 显示 10% 的 WT 活性，并被 Raltegravir 抑制，IC50 为 200 nM，表明与 WT IN 相比，对 IN 链转移抑制剂 (INSTI) 的敏感性降低了约两倍。S217Q PFV IN 对 Raltegravir 的敏感性与 WT 酶 一样敏感。Raltegravir 通过葡萄糖醛酸化代谢，而不是肝脏代谢。Raltegravir 在人 T 淋巴细胞培养物中具有强效的体外抗 HIV-1 活性，95% 抑制浓度为 31±20 nM。在 CEMx174 细胞中测试雷替拉韦时，雷替拉韦也对 HIV-2 有效，IC95为 6 nM。雷替拉韦代谢主要通过葡萄糖醛酸化进行。作为葡萄糖醛酸化酶 UGT1A1 的强诱导剂的药物会显著降低雷替拉韦浓度，因此不应使用。雷替拉韦对肝细胞色素 P450 活性有较弱的抑制作用。雷替拉韦不会诱导 CYP3A4 RNA 表达或 CYP3A4 依赖性睾酮 6-β-羟化酶活性。在镁和钙存在的情况下，雷替拉韦细胞通透性会降低。雷替拉韦和相关的 HIV-1 整合酶 (IN) 链转移抑制剂 (INSTIs) 可有效阻断病毒复制。在急性感染的人类淋巴 CD4+ T 细胞系 MT-4 和 CEMx174 中，雷替拉韦可有效抑制 SIVmac251 复制，其 EC90 在低纳摩尔范围内。
体内研究：Raltegravir 可诱导非人类灵长类动物的病毒免疫学改善，从而改善 SIVmac251 感染。一只非人类灵长类动物在接受 Raltegravir 单药治疗后，病毒载量已无法检测。
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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