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包装规格:1g in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(≥ 38 mg/mL)
产品描述:基本信息 产品编号:E10311 产品名称:Efavirenz CAS: 154598-52-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C14H9ClF3NO2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 315.68 -20℃ 一个月 化学名:  (4S)-6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one   Solubility (25°C)   体外 DMSO 63mg/mL (199.57mM) Ethanol 63mg/mL (199.57mM) Water Insoluble 体内 现配现用   <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.1679mL 15.8393mL 31.6787mL 5mM 0.6336mL 3.1679mL 6.3357mL 10mM 0.3168mL 1.5839mL 3.1679mL 50mM 0.0634mL 0.3168mL 0.6336mL   生物活性 产品描述 一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93nM,抑制 HIV-1 复制,IC95 为 1.5nM。 靶点/IC50 Reverse transcriptase ()   体外研究 Efavirenz对人工培养的恶性胶质瘤和已分化的人神经母细胞瘤细胞的线粒体呼吸功能具有直接的抑制作用。ER应激标记物,包括CHOP和GRP78的表达,eIF2a的磷酸化和XBP1的剪切形式都在Efavirenz处理后上调。 Efavirenz还增强了胞质内钙离子容量并诱导了内质网应激时的形态变化。这样的效应在线粒体功能改变的细胞(Rho)中被减弱。   体内研究 在ApoE(-/-)小鼠中,Efavirenz会导致动脉硬化,但在实验所检测的浓度和处理时间下,并不会引起斑块进展的升高。 特征     推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 人脑胶质瘤U-251MG,成神经细胞瘤SH-SY5Y (ATCC CRL-2266)细胞 浓度 10μM, 25μM 处理时间 1 h 方法 将SH-SY5Y和U-251MG细胞用vehicle, 10μM efavirenz或25μM efavirenz处理1小时后,测定其氧气消耗速率。   动物实验:   动物模型 Sprague-Dawley大鼠 剂量 10, 40, and 160 mg/kg(oral); 2, 5, 10, 15mg/kg(i.v.) 给药处理 静脉注射或口服
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