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包装规格：5mg 10mg 50mg 250mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（100 mg/mL 超声)
产品描述：基本信息 产品编号：C10755  产品名称：Clevudine CAS: 163252-36-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C10H13FN2O5 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 260.22 -20℃ 一个月 化学名：  1-((2S,3R,4S,5S)-3-Fluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-5-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione   Solubility (25°C)   体外 DMSO 52mg/mL (199.83mM) Ethanol 4mg/mL (15.37mM) Water 52mg/mL (199.83mM) 体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。     制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.8429mL 19.2145mL 38.4290mL 5mM 0.7686mL 3.8429mL 7.6858mL 10mM 0.3843mL 1.9215mL 3.8429 mL 50mM 0.0769mL 0.3843mL 0.7686 mL     生物活性 产品描述 一种非自然L-构型的核苷类似物，具有较强的抗 HBV 活性，半衰期长，毒性低。 靶点/IC50 RNA polymerase DNA polymerase    体外研究 Clevudine是一种有效的抗HBV剂（在HepG22.2.15细胞中EC 50为0.1μM）以及抗EB病毒剂，在多种细胞系，包括MT2，CEM，H1和HepG22.2.15和骨髓祖细胞具有低的细胞毒性。Clevudine被细胞由细胞中的胸苷激酶以及脱氧胞苷激酶代谢为磷酸形式，及随后的二磷酸和三磷酸。Clevudine是已知特异性作用于病毒DNA合成的，其三磷酸以剂量依赖的方式抑制HBV DNA的合成而不被掺入到DNA或链终止。Clevudine导致在这些类似物的二磷酸和三磷酸代谢物的增加。Clevudine单磷酸（L-FMAUMP）是D-异构体的较弱的配体。在细胞培养中Clevudine很容易被磷酸化为5'-三磷酸形式化合物，这涉及Clevudine的作用机制。   体内研究 Clevudine以剂量依赖方式导致病毒复发的延迟中，在土拨鼠模型中减少了共价闭合环状DNA的损失。Clevudine（10毫克/千克，IP）与 Emtricitabine （30毫克/千克，IP）联用导致土拨鼠中病毒复制的快速显着的抑制作用，血清WHV DNA下降10的4次方。在WHV感染的土拨鼠中，Clevudine（10毫克/公斤，腹腔注射）与 Emtricitabine （30毫克/千克，IP）联用导致肝脏和血液中有效且持久的抗嗜肝病毒作用。
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