SNS-032  ≥98%

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包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg 250mg 1g in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(33.33 mg/mL 超声)
产品描述:基本信息 产品编号:S10539 产品名称:SNS-032 CAS: 345627-80-7   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C17H24N4O2S2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 380.53 -20℃ 一个月 化学名:  N-[5-[(5-tert-butyl-1,3-oxazol-2-yl)methylsulfanyl]-1,3-thiazol-2-yl]piperidine-4-carboxamide   Solubility (25°C)   体外 DMSO 76mg/mL (199.72mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内 现配现用   <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.6279mL 13.1396mL 26.2791mL 5mM 0.5256mL 2.6279mL 5.2558mL 10mM 0.2628mL 1.3140mL 2.6279mL 50mM 0.0526mL 0.2628mL 0.5256mL   生物活性 产品描述 一种有效的,选择性的 CDK2/7/9 抑制剂 靶点/IC50 CDK9/CyclinT (Cell-free assay) CDK2/CyclinA (Cell-free assay) CDK2/CyclinE (Cell-free assay) CDK7/CyclinH (Cell-free assay) GSK-3α (Cell-free assay) 4nM 38nM 48nM 62nM 230nM 体外研究 NS-032是新型有效的选择性Cdk抑制剂, 有效抑制Cdk2, Cdk7和Cdk9。体外,不管病情预断和治疗病史如何,SNS-032都可有效杀死慢性淋巴细胞性白血病细胞。与Flavopiridol和Roscovitine相比, 抑制RNA合成和诱导细胞凋亡时,SNS-032更有效。SNS-032是可逆的,使SNS-032重激活RNA聚合酶II失活, 导致Mcl-1再合成和细胞存活。SNS-032抑制内皮细胞的三维毛细管网形成。SNS-032作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs),完全抑制U87MG细胞调节的毛细管形成。此外, SNS-032明显抑制VEGF的产生,从而抑制血管生成。临床前期研究显示SNS-032跨多种细胞系诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。SNS-032通过抑制 CDKs 2和7而阻断细胞周期, 通过抑制CDKs 7和9阻断转录。SNS-032的活性不受人类血清影响。SNS-032诱导膜联蛋白V染色增多和caspase-3激活,这种作用存在剂量依赖性。在分子水平, SNS-032诱导RNA多聚酶(RNA Pol) II 在serine 2和5位点去磷酸化。且抑制CDK2,CDK9。和去磷酸化的CDK7的表达。 体内研究 SNS-032作用于肿瘤共培养模型,阻断肿瘤细胞诱导的VEGF分泌。 SNS-032, 作用于实体瘤时具有更高选择性,且毒性较弱。 特征 SNS-032是新一代CDK抑制剂,具有更高的选择性和更弱的毒性。    推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验: 细胞系 HUVECs和U87MG细胞 浓度 0-0.5mM 处理时间 24, 48, 或72小时 方法 U87MG细胞和HUVECs (每孔2000个细胞)接种在96孔板上,终体积为100ml。24小时后,用不同浓度SNS-032(0-0.5mM)处理细胞24,48,或72小时。完全处理后, 每孔加入100mL CTG溶液,室温下黑暗温育20分钟。50mL溶解物转移到96孔板上,通过POLARstar OPTIMA测定荧光值。计算加入SNS-032后的细胞生长百分数。
保存条件:-20℃