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包装规格：1mg 5mg 10mg in glass bottle
产品简介：一种组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂。
溶解性：溶于DMSO（≥ 26 mg/mL）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: 2.08 mg/mL (2.98 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.98 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 0.6 μM (HMT), 4 μM (TrxR)
体外研究：Chaetocin 最初是从 chaetomium minutum 的发酵液中分离出来的，属于 3-6 epidithio-diketopiperazines (ETPs) 类。对 SU (VAR) 3-9 的 IC50 为 0.6 μM，可作为 S-腺苷甲硫氨酸的竞争性抑制剂。Chaetocin 抑制 dSU (VAR) 3-9 的人类直系同源物，其 IC50 值为 0.8 μM。它抑制其他已知的 Lys9 特异性 HMT，例如小鼠 G9a 和粗糙脉孢菌 DIM5，IC50 值分别为 2.5 和 3 mM。Chaetocin 在无细胞试验中以剂量响应方式抑制 TrxR1 启动的合成底物 DTNB 转换，IC50 约为 4 μM。
体内研究：在存在或不存在抑制剂的情况下培养 SL-2 果蝇组织细胞。Chaetocin 对培养的细胞有毒性作用。当将 Chaetocin 添加到培养物中时，毒性高度依赖于初始细胞密度。当细胞在含有 0.5 μM Chaetocin 的培养基中生长 5 天后，在 Lys9 (H3K9me2) 处二甲基化的 H3 分子数量显著减少。从用 0.1 μM 处理更短时间的细胞中分离的组蛋白也显示 Lys9 甲基化下降，但不如用更高浓度时那么强烈。
激酶实验：甲基化试验： 反应实施如下：1 g的纯化酶(dSU(VAR)3-9 213; GST-hSUV39H1(82-412); GST-ncDIM5(19-318)和GSTmG9a(621-1000); dPRSET7(1-691); His-SET7/9(109-366)或者酶混合物(dE(z), dSU(Z)12, dp55, dESC)与1 g的含有19个氨基酸和一个cystein残基的多肽(ARTKQTARKSTGGKAPRKQC)共同孵育在总体积为40μl的BC25 (10mM HEPES pH7.6, 25mM NaCl, 1mM EDTA, 10%glycerol)溶液中30min。除了E(z)复合物，所有的酶在5-10 nmole/min/mg之间都有相似的特异性活性。而E(z)复合物的活性大约要低5-19倍大概是有与完整复合物的不完全形成。甲基供体S-Adenosyl [methyl-3H] methionine (SAM)以终浓度40 M加入到反应中。反应通过加入1/10体积的100%醋酸进行终止，放射活性通过取30μl反应液到P81滤纸上进行闪光计数。抑制剂筛选时，终浓度10 g/l的1μl抑制剂加入到每个反应中。当用PRSET7或者E(z)复合物做酶时，分别使用重组核小体(1 g)或者重组H3 (1 g)作为底物。
动物实验：动物模型：含有Hur7肿瘤的小鼠模型，含有Hepa 1c1c-7肿瘤的小鼠模型 剂量：0.25 mg/kg 给药处理：i.p.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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