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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种BRD4抑制剂,对BRD4的BD1和BD2结构域具有高亲和力，Kd值分别为90和28nM。
溶解性：溶于DMSO(≥50mg/mL)
储备液保存：-80°C, 1 years -20°C, 6 months
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.71 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.71 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Kd: 90 nM (Bromodomain 1 of BRD4);28 nM (Bromodomain 2 of BRD4)
体外研究：ARV-825 是一种异源双功能蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，可将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑。ARV-825 积极招募 BRD4 到 cereblon，导致前者通过蛋白酶体快速有效地降解。鉴于 ARV-825 中的 BRD4 和 cereblon 结合部分对其各自目标的 Kd 分别为 28-90 nM 和 ~3 μM，这表明 ARV-825 在介导 BRD4 时以亚化学计量方式起作用降解。与 BRD4 抑制剂相比，ARV-825 处理可延长 BRD4 下调和下游信号传导抑制。
细胞实验：细胞系：RS4;11细胞 浓度：3, 10, 30 nM 处理时间：3 h 方法：用一定浓度范围的化合物处理RS4;11细胞，孵育3小时。然后提取细胞蛋白，用特定抗体检测蛋白表达水平。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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