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包装规格：100mg 1g in glass bottle
产品简介：一种S1P拮抗剂，在K562和NK细胞中IC50为0.33nM。
溶解性：溶于DMSO(69mg/mL)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.05 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.05 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.05 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：S1P：0.033 nM (IC50, in K562 and NK cells);PAK1
体外研究：Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种 S1P 拮抗剂，在 K562 和 NK 细胞中的 IC50 为 0.033 nM。 单核细胞来源的未成熟树突状细胞 (iDC) 在与 NK 细胞孵育之前，先用不同浓度的 S1P 预处理不同的时间段。将自体或同种异体 iDC 与 0.2 -20 μM S1P 孵育 4 小时可显著保护这些细胞免受 NK 细胞裂解。S1P 的 IC50 值计算为自体 iDC 为 160 nM，同种异体 iDC 为 34 nM。接下来，S1P 的抑制作用被各种浓度的盐酸 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 或 SEW2871 所证实，其 IC50 效应分别为 173 或 15 nM。免疫调节剂 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是 S1P 的结构类似物，在其磷酸化亚型中作为 S1P1 和 S1P3-5 的非选择性激动剂和选择性功能拮抗剂起作用在 S1P1上。 FTY720 通过抑制 S1P 裂解酶活性提高血清 S1P 水平。 统计同侧 CA3 区 Iba1+ 细胞数，对应图显示红藻氨酸 CA3 区 Iba1+ 细胞数显著减少 (KA) +FTY720 组优于 KA 组 CA3。
体内研究：给予免疫调节剂 Fingolimod hydrochloride (0.1 mg/kg iv) 可增加血清 S1P，改善受损的收缩收缩力并激活心脏中的 PI3K 通路。施用盐酸 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 会导致假手术动物和接受 LPS/PepG 攻击的动物的血清 S1P 水平显著升高 (P<0.0001)。FTY720 减弱小胶质细胞增生，通过减少 LPS 介导的 p38 MAPK 信号通路激活来调节小胶质细胞炎症表型。因此，FTY720 具有直接的神经保护和抗炎特性，可促进整体神经保护。特别是，FTY720 将小胶质细胞表型从有害表型转变为保护表型的潜力代表了一种减轻急性和慢性 CNS 损伤的处理机制。
细胞实验：细胞系：未成熟的 DCs 浓度：10 nM 处理时间：4 小时 方法：未成熟的 DCs原封不动，或与 2 μM S1P, 10 nM FTY720, 10 nM SEW2871或S1P 与这些药剂的联和温育4小时。使用1 μg/mL LPS作为对照。冲洗细胞，在96孔板(v-型底,每孔 2 × 105 个细胞)中温育,再次冲洗，再悬浮在含0.1%叠氮化钠的 PBS buffer 中。使用1 μg/mL FITC标记的小鼠抗人CD80, CD83, CD86, HLA-class I, HLA-DR, 1 μg/mL HLA-E标记, 使用1 μg/mL FITC标记的小鼠 IgG 作为对照。细胞冲洗两次，在流式细胞仪中检测。根据同型对照 FITC标记的小鼠IgG进行标记。使用多种NK 细胞激活受体的抗体对NK细胞进行染色，或使细胞原封不动或与 2 μM S1P 温育4小时，冲洗，使用1 μg/mL PE标记的小鼠抗人NKp30 (CD337), NKp44 (CD336), NKG2D (CD314),在4 oC下染色45分钟，使用1 μg/mL PE标记的小鼠IgG1作为对照。也使用1 μg/mL FITC标记的抗-杀伤抑制性受体(KIR)/CD158 抗体（识别KIR2DL2, KIR2DL3, KIR2DS2 和KIR2DS4）对NK细胞进行染色，使用FITC标记的小鼠 IgG作为对照。冲洗细胞两次，在流式细胞仪中检测。
动物实验：动物模型：携带ALL细胞的NOD/SCIDγc−/−小鼠 剂量：5 mg/kg/day, 10 mg/kg/day 给药处理：腹腔注射
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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