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包装规格：25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(＞20mg/mL）
产品描述：基本信息 产品编号： S10161  产品名称： Stattic CAS: 19983-44-9   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C8H5NO4S 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 211.19 -20℃ 1个月 化学名：  METHYL7-BENZYLOXY-1H-INDAZOLE-3-CARBOXYLATE Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 42mg/mL (198.87mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): 5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+50% ddH2O 10mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 4.7351mL 23.6754mL 47.3507mL 5mM 0.9470mL 4.7351mL 9.4701mL 10mM 0.4735mL 2.3675mL 4.7351mL 50mM 0.0947mL 0.4735mL 0.9470mL 生物活性 产品描述 一种有效的STAT3活化和二聚化的抑制剂。 靶点 STAT3(Cell-free assay) 5.1μM   体外研究 Stattic (20μM;24 hours) inhibits STAT3 phosphorylation (Y705) and selectively inhibits P-STAT3 as demonstrated by the lack of inhibition of P-ERK1/2 in ALDH+and D44+/CD24+subpopulations of Panc-1 and HPAC pancreatic cancer cell lines.Stattic (2.5,5,10μM;for 4h) significantly reduces the nuclear level of pSTAT3 and survivin in PC3M-1E8 cells at 10μM.Stattic (2.5-10μM;for 24h) inhibits IL-6-induced STAT3 activation in a dose-dependent manner.Stattic (2.5,5,10μM;for 48h) suppresses both the growth and induces apoptosis prostate cancer cells (PC3M-1E8 cells) with 10μM.Stattic does not induce significant cell apoptosis with 2.5μM,5μM.Stattic (2.5,5,10μM;for 48h) shows significant Sphase accumulation.Stattic can not lead to significant morphological changes or apoptosis and has little STAT3 phosphorylation in A2780 cells and HUVECs. 体内研究 Stattic (10mg/kg;i.p.;three times per week for 10 week) ameliorates the renal dysfunction in Alport syndrome (AS) mice. Animal Model: Age-matched wild-type (WT) C57BL/6 mice Dosage: 10mg/kg Administration: IP;three timesper week for 10 week Result: Increased levels of proteinuria,BUN and serum creatinine.Significantly suppressed the gene expression levels of renal injury markers (Lcn2,Kim-1), pro-inflammatory cytokines (Il-6,KC),pro-fibrotic genes (Tgf-β,Col1a1,α-Sma) and Mmp9. 推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 高通量筛选和荧光偏振检测 在约30°C下进行筛选。通过实验化合物与STAT1,STAT5,和Lck的SH2结构域结合的类似实验验证筛选的特异性。所有FP实验的Buffer组分的终浓度为10mM HEPES(pH 7.5),1mM EDTA,0.1% Nonidet P-40,50mM NaCl,和10% DMSO。二硫苏糖醇的存在对抑制活性是必不可少的。肽序列为:STAT3,5-carboxyfluorescein-GY(PO3H2)LPQTV-NH2;STAT1,5-carboxyfluorescein-GY(PO3H2)DKPHVL;STAT5,5-carboxyfluorescein-GY(PO3H2)LVLDKW;和Lck,5-carboxyfluorescein-GY(PO3H2)EEIP。在 30°C下进行特异性分析,使用150nM蛋白(STAT1,STAT3,和STAT5)。在37°C下进行分析，使用370nM蛋白(STAT3)或100nM蛋白 (Lck)。蛋白与实验化合物在Eppendorf管中在指定温度环境下温育60分钟，然后加入相应的5-carboxyfluorescein标记的肽（终浓度为10nM）。混合物至少平衡30分钟，然后在室温下测量。实验化合物在20×stock在DMSO中稀释到指定浓度。使用SigmaPlot绘制结合曲线和抑制曲线。独立实验中，所有竞争曲线都需重复三次。   细胞实验:   细胞系 Ly3细胞 浓度 ~2.5μM 处理时间 48小时 方法 MTS   动物实验:   动物模型 Ly3亲本NOD/SCID IL2R移植瘤 剂量 每天3.75mg/kg 给药处理 瘤内注射
保存条件：-20℃

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