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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种高效、选择性的JAK1抑制剂,能够有效抑制JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的活性，IC50值分别为10nM、28nM、810nM和116nM。
溶解性：溶于DMSO(85mg/mL)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); 澄清溶液 5、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); 澄清溶液 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：JAK1:10 nM (IC50);JAK2:28 nM (IC50);Tyk2:116 nM (IC50);JAK3:810 nM (IC50)
体外研究：Filgotinib (GLPG0634) 剂量依赖性地抑制由 IL-4 介导的 Th2 细胞分化，IL-4 是一种通过 JAK1 和 JAK3 发出信号的细胞因子。Filgotinib 还抑制 Th1 分化，具有类似的 1 μM 或更低的效力。Filgotinib (GLPG0634) 不抑制由 EPO 或 PRL 诱导的 JAK2 同源二聚体介导的信号传导 (IC50 > 10 μM)。
体内研究：Filgotinib (GLPG0634；3，10，30 mg/kg，po) 在处理性大鼠 CIA 模型中剂量依赖性地预防疾病进展。Filgotinib (50 mg/kg，op) 保护骨骼和软骨免于降解，有效减少 T 细胞 (CD3+ 细胞) 和巨噬细胞 (F4/80+ 细胞) 的浸润在爪子中，并降低细胞因子和趋化因子的血清水平，包括 IL-6、IP-10、XCL1 和 MCP-1。 Filgotinib (GLPG0634；0.1 和 0.3 mg/kg) 在大鼠 CIA 模型中显示出疗效。
激酶实验：生化试验 IC50 测定： 重组JAK1，TYK2，JAK2，和JAK3用于进行酶活性检测，反应液包含50 mM HEPES (pH 7.5)，1 mM EGTA，10 mM MgCl2，2 mM DTT，和0.01% Tween 20。JAK蛋白质的量以等分测定，维持初速度和时间的线性关系。ATP浓度相当于4倍的实验Km值，底物浓度(ULight共轭的 JAK-1(Tyr1023) 多肽)相当于实验测定的Km值。室温(RT)下培养90分钟后，磷酸化底物的量通过加入2 nM铕-抗-磷酸酪氨酸Ab和10 mM EDTA在Lance检测缓冲液中测量。化合物IC50值在加入ATP之前通过将酶与化合物在室温下预培养60分钟测定。
动物实验：动物模型：大鼠 CIA 模型和小鼠 CIA 模型 剂量：30 mg/kg 每天 (大鼠)；50 mg/kg 每天两次 (小鼠) 给药处理：p.o.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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