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7-乙基-10-羟基喜树碱  99.74%(HPLC)

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包装规格：100mg 250mg 1g 5g in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： E10043 产品名称： 7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin CAS: 86639-52-3   储存条件 粉末 2-8℃ 四年     分子式： C22H20N2O5 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 392.40 -20℃ 一个月 化学名：  (S)-4,11-Diethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 79mg/mL(201.32mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): 1..请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: 2.5 mg/mL (6.37mM); Suspended solution; Need ultrasonic 此⽅案可获得2.5mg/mL(6.37mM)的均匀悬浊液，悬浊液可⽤于⼝服和腹腔注射。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中，混合均匀。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline，Solubility: 2.08 mg/mL (5.30mM); Suspended solution; Need ultrasonic 此⽅案可获得2.08mg/mL(5.30mM)的均匀悬浊液，悬浊液可⽤于⼝服和腹腔注射。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μLTween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。 3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: 2.08 mg/mL (5.30mM); Suspended solution; Need ultrasonic   此⽅案可获得2.08mg/mL(5.30mM)的均匀悬浊液，悬浊液可⽤于⼝服和腹腔注射。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.5484mL 12.7421mL 25.4842mL 5mM 0.5097mL 2.5484mL 5.0968mL 10mM 0.2548mL 1.2742mL 2.5484mL 50mM 0.0510mL 0.2548mL 0.5097mL   生物活性 产品描述 一和伊立替康的活性代谢产物，是拓扑异构酶I抑制剂，抑制DNA合成和RNA合成的IC50分别为0.077和1.3μM。 靶点 Topo I (Cell-free assay)   体外研究 SN-38是伊立替康盐酸盐（CPT-11）的生物活性代谢物。SN-38引起DNA拓扑异构酶I的抑制最强，其次是CPT，然后是CPT-11。 CPT-11剂量依赖性地转移宽松的DNA在切口的DNA的方向上的位置，但SN-38和CPT对宽松的DNA的位置没有影响。SN-38的剂量依赖性和时间依赖性地抑制DNA的合成。 SN-38的各自的IC50值，在DNA合成是0.077微米。SN-38的细胞RNA合成的抑制作用小于对DNA合成和它不抑制蛋白质的合成。 SN-38对P388细胞造成频繁的DNA单链断裂。 体内研究 口服给药后，SN-38的最高浓度出现在1小时后，并且未结合的SN-38内酯在小鼠血浆在1000纳克/毫升时百分比是3.4 +/- 0.67％，而在100纳克/毫升的未结合的百分比是1.18 +/- 0.14％。在含人类神经母细胞瘤的裸鼠中SN-38内酯的AUC大于在非肿瘤息动物的量。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验 拓扑异构酶I检测 一个单位（本研究的条件下，使0.5微克SV40 DNA完全松弛的最小量）拓扑异构酶I， 0.5微升的测试化合物，和0.5μg SV40的DNA按顺序加入反应缓冲液中，它是由25毫摩尔Tris -盐酸（pH值7.5），50mM的KCl， 5mM的氯化镁，0.25毫摩尔EDTA二钠盐，0.25mM二硫苏糖醇，15μg/毫升牛血清白蛋白和5 ％的甘油。然后，将反应混合物（50μL）在37 ℃温育10分钟，并将该反应通过7.5μL 溶液在37 ℃温育30分钟终止， 1％十二烷基硫酸钠， 20mM的EDTA二钠盐，和0.5 mg/mL 蛋白酶K。 样品和5μL 的上样缓冲液混合，上样缓冲液包含10mM磷酸氢二钠，31.3％蔗糖，0.3％溴酚蓝。松弛（Ir形式）的DNA从超螺旋（形式I）中分离，带切口的（ II型）的DNA通过电泳在0.8％琼脂糖凝胶分离，电泳是在在2μg/mL chloroquine, 10mM EDTA, 30mM 磷酸氢二钠存在下在50毫安和20 V条件下进行17小时。电泳后，将凝胶用0.05％溴化乙锭染色并用UV光（302纳米）拍摄。 DNA量是用密度计进行定量。   细胞实验：   细胞系： A-172, U-87和LA-567 浓度： 0 -1000nM 处理时间： 48 小时 方法： MTT 检测
保存条件：2-8℃

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