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ON-123300  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(25mg/mL)。
产品描述：基本信息 产品编号：O10023 产品名称：ON-123300 CAS: 1357470-29-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C24H27N7O 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 429.00     化学名：  8-cyclopentyl-2-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)-7-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carbonitrile   Solubility (25°C)   体外 DMSO 29mg/mL (67.51mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.3282mL 11.6409mL 23.2818mL 5mM 0.4656mL 2.3282mL 4.6564mL 10mM 0.2328mL 1.1641mL 2.3282mL 50mM 0.0466mL 0.2328mL 0.4656mL   生物活性 产品描述 一种有效的多靶点激酶抑制剂。 靶点/IC50 CDK4/CyclinD1 (Cell-free assay) ARK5 (Cell-free assay) RET (Cell-free assay) CDK6/CyclinD1 (Cell-free assay) Fyn (Cell-free assay) 3.87nM 4.95nM 9.2nM 9.82nM 11nM   体外研究 ON123300抑制U87胶质瘤细胞的增殖，IC50为3.4±0.1μmol/L；减少Akt的磷酸化并以浓度依赖、时间依赖性方式诱导Erk激活，这归因于ON123300减少了Akt介导的C-Raf S259位失活并激活p70S6K引起的PI3K负反馈调节。ON123300还能抑制CDK4/6和PI3K-δ，对套细胞淋巴瘤（MCLs）具有有效的抑制活性。它是CDK4的有效抑制剂，IC50为3.8nM，而对CDK1,2,5,8的活性甚微。经低浓度ON123300(0.1-1.0μM)处理的MCL细胞系在细胞周期G1期积累，而高浓度的ON123300处理下，大部分细胞通过S和G2/M期，并最终积累于sub-G1期，说明引起凋亡。ON123300浓度依赖性地抑制pRB和p130的磷酸化。其处理将导致FOXO1磷酸化的抑制，FOXO1是mTOR的靶标。   体内研究 在临床前脑肿瘤模型中（U87MG)，ON123300在脑中及脑肿瘤中大量积累。与体外实验相一致的是，ON123300单药给药引起Akt浓度依赖式的抑制并在脑肿瘤中激活Erk。ON123300在小鼠中与血浆蛋白高度结合（99.4%）、快速进入脑部，它具有良好的血脑屏障穿透能力，在正常脑部积累。ON123300的药代动力学显示其血药浓度呈多指数关系并整体迅速下降，终末消除半衰期为1.5小时。小鼠异种移植瘤实验显示在ON123300处理的动物中，MCL肿瘤生长被显著抑制。在小鼠的安全性研究中，ON123300是一种具有口服生物活性的药物，当通过口服途径或腹腔注射途径给药时，毒性作用非常小。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验： 细胞系 U87胶质瘤细胞 浓度 -- 处理时间 72 h 方法 通过SRB试验检测ON123300的毒性作用。将胶质瘤细胞悬浮液（2×103/100mL）接种于96孔板，然后培养过夜，让细胞附着在表面。用不同浓度的ON123300处理细胞，处理72小时。处理完后，用10%(v/v) TCA固定细胞，0.4% SRB对细胞进行染色。在570nM处检测其光密度。   动物实验:   动物模型 NIH Swiss nude mice 剂量 5 和 25 mg/kg 给药处理 i.v.
保存条件：-20℃

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