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Idasanutlin  99.7487%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种高效、选择性强的 MDM2 拮抗剂，具有潜在的抗癌活性。
溶解性：溶于DMSO(50mg/mL)
储备液保存：-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.06 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 2、请依序添加每种溶剂： 0.5%HPMC→1%Tween80 Solubility: 10 mg/mL (16.22 mM); 悬浊液; 超声助溶 注：建议现用现配，在短期内尽快用完。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 6 nM (p53-MDM2)
体外研究：Idasanutlin (RG7388) 抑制细胞增殖，IC50 为 30 nM，并在表达野生型 p53 的癌细胞中诱导剂量依赖性 p53 稳定、细胞周期停滞以及细胞凋亡。 Idasanutlin (RG7388) (300 nM 或 1.8 μM) 诱导 SJSA 骨肉瘤细胞凋亡。
体内研究：Idasanutlin (RG7388，25 mg/kg po) 在小鼠 SJSA 人骨肉瘤异种移植模型中导致肿瘤生长抑制和消退。 Idasanutlin (RG7388) 在 SJSA 异种移植模型中诱导细胞凋亡和抗增殖。
激酶实验：生化结合亲和力–HTRF 测定： p53-MDM2 HTRF 测定在包含 50 mM Tris-HCl，pH 7.4，100 mM NaCl，1 mM DTT，0.02 或0.2 mg/ml BSA的缓冲液中进行。小分子抑制剂在 4℃下等分储存于 DMSO 中的 10 mM 储备溶液，置于96 深孔板中。解冻并混合后，立即测定。化合物与 GST-MDM2 以及生物素化的 p53 肽在 37℃下培养 1 小时。然后加入Phycolink山羊抗 GST(1 型)别藻蓝蛋白和 Eu-8044-链霉亲和素，接着在室温下培养 1 小时。板使用Envision 荧光阅读器读取数据。IC50 值通过板间重复两次或重复三次的数据确定。数据通过 XLfit4 (Microsoft)使用4 参数 Logistic 模型(S 形剂量反应模型)和方程 Y= (A+ ((B-A)/ (1+ ((C/x)^D))))分析，A 和B 分别为抑制剂不存在或无限量抑制剂存在下的酶活性，C 是 IC50，D 为 Hill 系数。
细胞实验：细胞系：wt-p53 肿瘤细胞系(SJSA1，RKO，HCT116) 浓度：~10 μM 处理时间：24 小时 方法：细胞增殖通过四唑染料测定评估。细胞分化的 50%抑制 (IC50) 或 90%抑制(IC90)下的浓度通过化合物浓度对抑制百分比的对数曲线的线性回归确定。
动物实验：动物模型：负荷 SJSA 人骨肉瘤异种移植物的小鼠 剂量：~50 mg/kg 每天 给药处理：p.o.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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