生物试剂
>
生化试剂
>
信号通路
> THZ1
加入收藏 取消收藏

THZ1  ≥98%(HPLC)

促销价¥{{model.attbuying.price}}

市场价¥0.00

累计销量0 累计评价0 人评论

别称 {{model.alias}}
中文名称 {{model.name}}
英文名称 {{model.enname}}
品牌 {{model.brand}}
CAS {{model.cas}}
分子式
分子量 {{model.molecularweight}}
MDL {{model.mdl}}
货号 {{model.procode}}
数量

+ -

件 库存{{model.attbuying.number}}件
立即购买 加入购物车 下载说明书

看了又看
包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥30mg/mL)。
产品描述：基本信息 产品编号：T10106 产品名称：THZ1 CAS: 1604810-83-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C31H28ClN7O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 566.05     化学名：  N-[3-[[5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]-4-[[(E)-4-(dimethylamino)but-2-enoyl]amino]benzamide   Solubility (25°C)   体外 DMSO 100mg/mL (156.5mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用） 5% DMSO+45% PEG 300+ddH2O 4mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.5650mL 7.8251mL 15.6502mL 5mM 0.3130mL 1.5650mL 3.1300mL 10mM 0.1565mL 0.7825mL 1.5650mL 50mM 0.0313mL 0.1565mL 0.3130mL   生物活性 产品描述 一种选择性的CDK7抑制剂，IC50：3.2nM。 靶点/IC50 CDK7 (Cell-based assay) 3.2nM   体外研究 THZ1通过联和ATP结合位点与CDK7变构共价结合，对CDK7发挥作用并保持选择性。THZ1不可逆地抑制RNA聚合酶ⅡCTD的磷酸化。THZ1能完全抑制Jurkat细胞内CDK7的底物RNAPⅡ CTD在Ser 5和Ser 7的磷酸化，在处理浓度为250nM时，Ser 2的磷酸化也丢失。THZ1对多种癌细胞系具有抗增殖作用。在Jurkat细胞中，低浓度的THZ1对小部分基因，包括RUNX1具有重大作用，因此导致接下来更大的基因表达程序的丢失，从而引起细胞死亡。THZ1对聚合酶Ⅱ（Pol II）磷酸化、共转录戴帽、启动子近端暂停、延伸造成缺陷。   体内研究 THZ1在小鼠移植瘤模型中，抑制KOPTK1 T-ALL细胞的增殖。10mg/kg THZ1耐受良好，其体重和行为没有明显变化，说明THZ1在动物模型中没有明显毒性作用。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验： 细胞系 Jurkat, Loucy, KOPTK1和DND-41细胞 浓度 0-10μM 处理时间 4 h 方法 用THZ1、THZ1-R或DMSO处理细胞0-6小时，检测处理时间对THZ1介导的RNA聚合酶Ⅱ CTD磷酸化抑制作用的影响。后续试验中，用化合物处理细胞4小时，然后移除含化合物的培养基，洗涤细胞，然后让细胞在无抑制剂的培养基中生长。   动物实验:   动物模型 生物荧光异种移植小鼠模型 剂量 10mg/kg 给药处理 静脉注射
保存条件：-20℃

猜你喜欢