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3-deazaneplanocin A HCl  ≥98%(HPLC)

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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一处EZH2(组蛋白甲基转移酶)抑制剂。
溶解性：溶于DMSO(59mg/mL)和水。
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： PBS Solubility: 50 mg/mL (167.38 mM); 澄清溶液; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：EZH2
体外研究：3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep) hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂。用 3-Deazaneplanocin A hydrochloride (1.0 μM) 处理 OCI-AML3 细胞导致细胞在 G0/G1 期的积累显著增加 (58.5%) 伴随细胞周期S期 (35.2%) 和G2/M期 (6.3%) 细胞数减少 (P<0.05)。用 3-Deazaneplanocin A hydrochloride (200 nM 至 2.0 μM) 处理 48 小时，剂量依赖性抑制 OCI-AML3 和 HL-60 细胞的集落生长。 3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep) 盐酸盐可降低 EZH2 的表达，尤其是在 72 小时后 (例如 PANC-1、MIA-PaCa-2 和 LPc006 细胞中的 EZH2 分别降低 48%、32% 和 36%)。 3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep) hydrochloride 在 PANC-1 细胞中表现出最小的生长抑制。超过 50% 的这些细胞在最高浓度 (20 μM) 暴露后仍在生长。MIA-PaCa-2 和 LPc006 细胞更为敏感，IC0 值分别为 1.0±0.3 和 0.10±0.03 μM。3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep) hydrochloride 剂量依赖性地抑制 NSCLC 细胞系的细胞增殖，IC0 值范围为 0.08 至 0.24 μM。
体内研究：如果用 3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep) 和 LBH589 (PS) 处理，与用 PS、3-Deazaneplanocin A hydrochloride 处理相比，由于 HL-60 细胞而患有急性髓性白血病 (AML) 的 NOD/SCID 小鼠的存活率明显更高。用生理盐水处理的大鼠的体重以时间依赖性方式逐渐增加 (平均增长率=每天3.19%)。给药 20 mg/kg 3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep) 不仅在处理后的前三天显著降低大鼠的相对体重 (-2.0%、-4.9% 和-1.2%)，而且从给药后第 4 天开始，每天的体重增长率也被抑制到 2.6%。
激酶实验：S-腺苷同型半胱氨酸水解酶活性测定： AdoHcyase检测的反应混合物有0.5 mL, 50 mM 磷酸钾 (pH 7.6), 5 mM 二硫苏糖醇, 1 mM EDTA, 10%甘油，和酶。L-[8-14C]AdoHcy用作底物，包括5个单位小牛肠腺苷脱氨酶。加入100 μL 5 M甲酸终止反应，然后反应混合物加到SP-Sephadex C-25柱(0.8×2.5 cm)中,在 0.1 M 甲酸中平衡。每个试管使用0.5 mL 0.1 M甲酸进行漂洗。3.5 mL 0.1 M甲酸加到闪烁瓶中，从从柱中洗脱形成[14C]肌苷。加入10mL闪烁液后测定放射性。使用的酶量约为105 pU, 或75 ng纯化的酶。在37°C下，1分钟内形成1 pmol产物需要的酶量为一个单位。
细胞实验：细胞系：人类急性髓细胞白血病HL-60细胞 浓度：~1 μM 处理时间：2 天 方法：使用指定浓度的3-Deazaneplanocin A 处理细胞48小时。 处理后，收集细胞，并用PBS洗涤两次， 约500个细胞接种到完全Methocult中，在37°C下含5% CO2的环境中培养7到10天。使用结晶紫进行细胞染色，通过溶解结晶紫染料在10％乙酸中，然后测量450nm处的吸光度，而测定相对细胞集落密度。
动物实验：动物模型：人类急性髓细胞白血病移植瘤HL-60 剂量：1 mg/kg 给药处理：实验第7天开始，每周腹腔处理两次（周二-周四），持续2周
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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