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色瑞替尼  ≥98%(HPLC)

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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(38mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号：S10116 产品名称：Selitrectinib CAS: 2097002-61-2   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C20H21FN6O 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 380.43     化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 38mg/mL (99.88mM) Ethanol 15mg/mL (39.43mM) Water Insoluble 体内（现配现用）     ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.6287mL 13.1434mL 26.2867mL 5mM 0.5257mL 2.6287mL 5.2573mL 10mM 0.2629mL 1.3143mL 2.6287mL 50mM 0.0526mL 0.2629mL 0.5257mL   生物活性 产品描述 一种有效的选择性的TRK抑制剂，对TRKA和TRKC的IC50值分别为0.6nM和<2.5nM。 靶点/IC50 WT TRKA(Celll-free assay) TRKA G595R(Cell-free assay) TRKC G623R(Cell-free assay) WT TRKC(Cell-free assay) TRKC G696A(Cell-free assay) 0.6nM 2nM 2.3nM 2.5nM 2.5nM   体外研究 LOXO-195在体外能有效地抑制不同的活化TRK激酶。在浓度为1μM时，LOXO-195对目标靶点的选择性比对98%其他检测激酶（库中包含228种激酶）高1000倍以上。在包含TRK融合的KM12、CUTO-3和O-91细胞系中，LOXO-195能有效地抑制其细胞增殖(IC50 ≤ 5 nmol/L)。而在不包含TRK融合的84种细胞系中，浓度即使高达10μM的LOXO-195对细胞生长也没有抑制作用。   体内研究 在由ΔTRKA驱动的肿瘤中，LOXO-195有效地减少磷酸化TRKA水平。在四种依赖于TRKA的肿瘤模型中（通过接种包含NIH 3T3 ΔTRKA, ΔTRKA G595R, ΔTRKA G667C和TPM3-NTRK1融合的KM12细胞构建的肿瘤模型），LOXO-195可引起肿瘤生长抑制作用。
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