生物试剂
>
生化试剂
>
信号通路
> SLx-2119
加入收藏 取消收藏

SLx-2119  ≥98%(HPLC)

促销价¥{{model.attbuying.price}}

市场价¥0.00

累计销量0 累计评价0 人评论

别称 {{model.alias}}
中文名称 {{model.name}}
英文名称 {{model.enname}}
品牌 {{model.brand}}
CAS {{model.cas}}
分子式
分子量 {{model.molecularweight}}
MDL {{model.mdl}}
货号 {{model.procode}}
数量

+ -

件 库存{{model.attbuying.number}}件
立即购买 加入购物车 下载说明书

看了又看
包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(90mg/mL)和乙醇。
产品描述：基本信息 产品编号： S10115 产品名称： SLx-2119 CAS: 911417-87-3   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C26H24N6O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 452.52     化学名：  2-(3-(4-((1H-indazol-5-yl)amino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-isopropylacetamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 90mg/mL (198.89mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): 5% DMSO+35% PEG 300+2%Tween 80+ddH2O 7mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.2099mL 11.0495mL 22.0990mL 5mM 0.4420mL 2.2099mL 4.4198mL 10mM 0.2210mL 1.1049mL 2.2099mL 50mM 0.0442mL 0.2210mL 0.4420mL   生物活性 产品描述 一个具有口服活性的选择性的ROCK2抑制剂，其IC50和Ki分别为60nM和41nM，其选择性超过ROCK1的200倍。 靶点 ROCK2 (Cell-free assay) ROCK2 (Cell-free assay) 41nM(Ki) 60nM 体外研究 KD025降低了人源PBMC细胞中IL-17和IL-21的分泌，并且降低了CD4+ T细胞中STAT3的磷酸化以及IRF4和RORγt的表达。在人源外围血单核细胞中，KD025抑制了IL-21，IL-17和IFNγ 的分泌，同时减低了磷酸化的STAT3以及IRF4和BCL6的表达。   体内研究 在小鼠中，KD025 (200 mg/kg, p.o.)降低了脑和心脏中ROCK的活性。KD025 (200 mg/kg, p.o.)显著的减少了灌注缺损的面积，降低了同侧半球的损伤。在胶原蛋白诱导的关节炎小鼠模型中，KD025 (200 mg/kg, i.p.)通过作用于Th17介导的信号通路，降低了关节炎的发展。在闭塞性支气管炎综合征以及硬皮症小鼠模型中，KD025 (150 mg/kg, i.p. or p.o.)有效地缓解了慢性移植物抗宿主病   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 重组的ROCK1和ROCK2酶活测试 化合物的稀释和反应都在聚苯乙烯低结合的96孔板中进行。筛选在含有亲水性磷酸纤维素阳离子交换膜的96孔板中进行。Enzymatic activity of the recombinant 重组的ROCK1和ROCK2的酶学活性根据放射量进行测定，50μL反应混合液包含试验缓冲液(50mmol/L Tris, pH 7.5, 0.1mmol/L ethyleneglycoltetraacetic acid, 10mmol/L 醋酸镁以及1mmol/L二硫苏糖醇)。长链S6多肽(KEAKEKRQEQIAKRRRLSSLRASTSKSGGSQK，30μmol/L)，ROCK (每个反应4mU)和ATP (10μmol/L; 1 μCi [[gamma]-33P]ATP)以及被测化合物被稀释到含有的DMSO浓度变为1%。反应液室温孵育45min，用25μL 3%的磷酸终止反应。利用P30磷酸纤维素过滤板将磷酸化的长链S6多肽从未反应的[[gamma]-33P]ATP中筛选出来。随后用75μL，75mmol/L磷酸冲洗三次，用0μL，100%甲醇冲洗一次。将筛选平板弄干，每空加入30μL的OptiPhase ‘SuperMix’ 闪烁液。33磷用I450 MicroBeta闪烁测量仪检测，并通过出去本底的荧光活性进行矫正。所得数据利用公式((U − B)/(C − B)) × 100进行计算。
保存条件：-20℃

猜你喜欢