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Omipalisib  ≥98%(HPLC)

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包装规格：2mg 5mg 25mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(100mg/mL)。
产品描述：基本信息 产品编号： O10020 产品名称： Omipalisib CAS: 1086062-66-9   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C25H17F2N5O3S 溶于液体 -80℃ 四年 分子量： 505.50     化学名：  GSK2126458 2,4-difluoro-N-(2-methoxy-5-(4-(pyridazin-4-yl)quinolin-6-yl)pyridin-3-yl)benzenesulfonamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 101mg/mL (199.8mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): 2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O 4mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.9782mL 9.8912mL 19.7824mL 5mM 0.3956mL 1.9782mL 3.9565mL 10mM 0.1978mL 0.9891mL 1.9782mL 50mM 0.0396mL 0.1978mL 0.3956mL   生物活性 产品描述 一种高选择性、有效的PI3K抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 靶点 p110α(Cell-free assay) p110δ(Cell-free assay) p110γ(Cell-free assay) p110β(Cell-free assay) mTORC1(Cell-free assay) 0.019nM(Ki) 0.024nM(Ki) 0.06nM(Ki) 0.13nM(Ki) 0.18nM(Ki) 体外研究 GSK2126458有效抑制人类癌细胞中发现的p110α(E542K,E545K,和H1047R)常见激活突变型，Ki 分别为8pM,8pM和9pM。GSK2126458作用于T47D和BT474细胞，显著降低pAKT-S473水平，IC50分别为 0.41nM和0.18nM。而且,GSK2126458作用于多种细胞系，包括T47D和BT474乳腺癌细胞系，导致细胞周期停在G1期，且抑制细胞增殖，IC50分别为3 nM 和2.4 nM。 体内研究 GSK2126458作用于BT474人类移植瘤模型，降低pAKT-S473水平，这种作用存在剂量依赖性，按300μg/kg低剂量处理抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。此外,GSK2126458 作用于四种临床前期物种(小鼠,大鼠,犬,和猴)，具有低血液清除力和良好口服生物有效性。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 体外均相时间分辨荧光技术（HTRF）测定 PI3K 抑制 在384孔聚丙烯母板上，化合物(3倍溶于100% DMSO)从1列到12列，和13列到24列连续稀释，获得11种浓度GSK2126458。6列和18列只含DMSO。滴定后，0.05μL立即转移到384孔低容量实验板上。实验板中含3种药物对照(PI3K抑制剂)和3组实验对照:(1)不含抑制剂的酶实验;(2)去酶buffer,和(3)去酶加PIP3的buffer。DMSO加到6列和18列的所有孔中。40μM PIP3加到1X反应buffer (1μL 200μM PIP3)中，交替18列的行数(B,D,F,H,J,L,N,P)。不含酶的对照实验在A,C,E,G,I,K,M,O孔中(0.1μL 100% DMSO)中进行。使用HTRF试剂盒优化PI3K实验。实验试剂盒中含7种试剂:1)4X反应Buffer;2) PIP2 (底物);3) Stop A(EDTA);4)Stop B(生物素-PIP3);5)检测混合物A(链霉亲和素-APC);6)检测混合物 B(Eu-标记的抗-GST抗体和GST标记的PH域);7)检测混合物C(KF)。通过使用去离子水按1:4稀释而制备PI3K反应Buffer。加入新鲜制备的DTT，终浓度为5mM。加入酶，使用Multidrop Combi在1X反应buffer中加入2.5μL PI3K，加到每孔中，开始预温育化合物。实验板在室温下温育15分钟。使用Multidrop Combi，加入 2.5μL 2X底物溶液(PIP2和ATP，溶于1X反应buffer)开始反应。实验板在室温下温育1小时。使用Multidrop Combi在所有孔中加入2.5μL终止液(Stop A和Stop B按5:1比例预混合)，反应淬灭。使用Mulitdrop Combi(检测混合物C,检测混合物A,和检测混合物B按18:1:1比率混合，即:6000μL总体积,混合5400μL检测混合物C,300μL检测混合物A,和300μL检测混合物B)在所有孔中加入2.5μL检测液，进行淬火反应，检测形成的产品。备注:这种溶液在使用前2小时制备。在暗中温育1小时后，在Envision酶标仪上测量HTRF信号，在330nm处测定激发光，在620nm (Eu)和665nm (APC)处双重发射光。   细胞实验:   细胞系 BT474,HCC1954和T-47D 浓度 0到1μM 处理时间 72小时 方法 BT474,HCC1954和T-47D(人类乳腺)培养在含10%胎牛血清的RPMI-1640培养基中，培养在37oC下含5% CO2的孵育器中。在实验前2到3天，细胞按密度分到T75 烧瓶中，这样在实验收集时获得约70-80%细胞汇合。使用0.25%胰蛋白酶-EDTA收集细胞。在细胞悬液中使用台酚蓝染色排除染色，进行细胞计数。细胞按每孔1000个细胞接种在384孔黑色平底聚苯乙烯板中，每孔含48μL培养基。所有实验板置于5% CO2,37oC下过夜，第二天加入GSK2126458。使用CellTiter-Glo处理一个实验板，用于第一天测量。GSK2126458在清澈见底的聚丙烯384孔板中制备，连续稀释两倍。4μL这些稀释液加到105μL培养基中混合溶液后,细胞板的每孔中加入2μL这些稀释液。所有孔中的DMSO终浓度为0.15%。细胞在37oC,5% CO2 环境中温育72小时。随后与GSK2126458温育72小时。CellTiter-Glo试剂加到实验板中，使用与孔中细胞培养体积相当量的体积。震荡实验板约2分钟，在室温下温育约30分钟，然后在Analyst GT读数器上读取化学分光信号。   动物实验:   动物模型 在小鼠体内移植BT474肿瘤 剂量 ≤300μg /kg 给药处理 口服处理
保存条件：-20℃

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