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Abivertinib  100%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种酪氨酸激酶抑制剂。
溶解性：溶于DMSO(95mg/mL)和乙醇
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
靶点：EGFR L858R:0.18 nM (IC50);EGFRT790M:0.18 nM (IC50);EGFR (WT):7.68 nM (IC50)
体外研究：Avitinib (AC0010; 0.13 nM-2 μM; 2 h) 选择性抑制 NCI-H1975 和 NIH/3T3_TC32T8 细胞中突变型 EGFR 磷酸化，IC50 值分别为 7.3 和 2.8 nM，比抑制作用敏感约 115 倍和 298 倍 A431 中的野生型 EGFR。Avitinib 有效抑制 NCI-H1975 细胞中 EGFR-Tyr1068 磷酸化，NCI-H1975 细胞的选择性比是 A431 细胞的 65 倍。除了抑制 EGFR-Tyr1068 磷酸化外，Avitinib 还抑制 NCI-H1975 和 HCC827 细胞中下游靶标 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化。
体内研究：Avitinib（AC0010；12.5-500 mg/kg；口服；每日一次；持续 14 天）在异种移植模型中长期抑制 EGFR 突变型肿瘤生长，但不抑制野生型 EGFR 肿瘤生长。
细胞实验：细胞系：NCI-H1975, HCC827, A431和NIH/3T3_TC32T8细胞 浓度：-- 处理时间：72 h 方法：将细胞接种于96孔板，孵育24小时，用化合物处理72小时。通过WST-1检测细胞活力。
动物实验：动物模型：Nu/Nu裸鼠 剂量：12.5 mg/kg, 50 mg/kg 和 500 mg/kg 给药处理：口服
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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