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MI-463  ≥98%(HPLC)

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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(96mg/mL)和乙醇。
产品描述：基本信息 产品编号：M10100 产品名称：MI-463 CAS: 1628317-18-9   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C24H23F3N6S 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量： 484.54 -20℃ 一个月 化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 96mg/mL (198.12mM) Ethanol 22mg/mL (45.4mM) Water Insoluble 体内（现配现用）     ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.0638mL 10.3191mL 20.6381mL 5mM 0.4128mL 2.0638mL 4.1276mL 10mM 0.2064mL 1.0319mL 2.0638mL 50mM 0.0413mL 0.2064mL 0.4128mL   生物活性 产品描述 MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂，IC50为15.3nM。 靶点/IC50 Menin-MLL interaction(Cell-free assay) 15.3nM   体外研究 MI-463在MLL白血病细胞中具有精准有效的活性。MI-463 results能导致MLL白血病细胞大幅度生长抑制，GI50为0.23μM。MI-463可诱导 MLL leukemia cells分化，在MLL白血病中，处理以亚微摩尔（0.1-1μM）MI-463也会导致Hoxa9和Meis1的表达显著减少、MLL融合蛋白的下游靶标显著上调。 体内研究 MI-463在MLL leukemia的小鼠模型中，具有显著的有利其生存的效果。它具有良好药物类似性质，在小鼠中代谢稳定、药代动力学良好。MI-463经单次静脉注射或口服剂量后，在外周血中能达到比较高的浓度，口服生物利用度也较高（~45%）。在小鼠异种移植瘤模型（将MV4;11 human MLL leukemia细胞植入BALB/c裸鼠中成瘤）中，每天腹腔注射MI-463能诱导强效的肿瘤生长抑制作用。在体内，MI-463并不损害正常的造血功能。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 白血病细胞（leukemia cells） 处理时间 6 或 7 天 方法 在细胞生存活力实验中，用所需检测化合物或0.25% DMSO(对照)对白血病细胞（leukemia cells）进行处理，在37℃下处理7天。在第四天时，更换新培养基，重新加入化合物。用MTT cell proliferation assay kit进行增殖检验，在570nm处读取吸光值。用该化合物处理细胞6天后（第3天更换培养基），应用RT-PCR来检测menin-MLL抑制剂对表达水平的影响作用，用该化合物处理细胞6天后（第3天更换培养基）。对于细胞分化检测试验，menin-MLL抑制剂处理细胞7天瘗Ỵ瘘㧀瘖膉甌 畫 Ŕ_x0010_Ā 㺣甊 帉甊Ѐ   动物实验:   动物模型 C57BL/6小鼠 剂量 15mg/kg 给药处理 静脉注射
保存条件：-20℃

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