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Omecamtiv mecarbil  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 10mg 50mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(80mg/mL)。
产品描述：基本信息 产品编号：O10021  产品名称：Omecamtiv mecarbil CAS: 873697-71-3   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C20H24FN5O3 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量： 401.43     化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 80mg/mL (199.28mM) Ethanol 6mg/mL (14.94mM) Water Insoluble 体内（现配现用） 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 30mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.4911mL 12.4555mL 24.9109mL 5mM 0.4982mL 2.4911mL 4.9822mL 10mM 0.2491mL 1.2455mL 2.4911mL 50mM 0.0498mL 0.2491mL 0.4982mL   生物活性 产品描述 一种心脏特异性肌球蛋白激活剂。 靶点/IC50 Myosin ATPase    体外研究 在体外，Omecamtiv mecarbil通过增加肌球蛋白ATPase比率，选择性激活心肌肌球蛋白。在离体心肌细胞中，Omecamtiv mecarbil导致肌细胞收缩性增加，并使肌浆球蛋白抑制剂BDM失效，而不增加钙转运或抑制PDE通路。 体内研究 在SD大鼠，深水动物和心脏衰竭大鼠体内，Omecamtiv mecarbil在血浆中浓度达到0.4mM后显著增加缩短分数。在清醒状态下心肌梗死(MI-sHF)的狗体内，Omecamtiv mecarbil显著增加壁室厚度(25%)，每搏输出量(44%)，心输出量(22%)和左心室 (LV) 收缩射血时间(26%)。此外，Omecamtiv mecarbil也会导致一些血流动力学参数，包括心率，平均左房压，和LV末期舒张压下降。在左心室肥大(LVH-sHF)的清醒的狗体内，Omecamtiv mecarbil对血流动力学参数具有类似且统计学差异化的影响。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 生化检测 心脏S1肌球蛋白和细丝蛋白(肌动蛋白，肌钙蛋白复合物，和原肌球蛋白)从牛心脏和兔子骨骼肌中制备。平滑肌肌球蛋白从鸡胗中制备。ATPase试验以动力学方式使用NADH耦合酶系统在pCa2+ = 6.75下进行。比率标准化为DMSO对照组。   动物实验:   动物模型 Sprague Dawley 大鼠 剂量 ≤1.2mg/kg/hour 给药处理 i.v.
保存条件：-20℃

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