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H3B-6527  ≥98%(HPLC)

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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(50mg/ml)。
产品描述：基本信息 产品编号：H10052 产品名称：H3B-6527 CAS: 33016-12-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C29H34Cl2N8O4 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 629.54     化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 50mg/mL (79.42mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用）     ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.5885mL 7.9423mL 15.8846mL 5mM 0.3177mL 1.5885mL 3.1769mL 10mM 0.1588mL 0.7942mL 1.5885mL 50mM 0.0318mL 0.1588mL 0.3177mL   生物活性 产品描述 一种有效的口服活性FGFR4抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 靶点/IC50 FGFR4(Cell-free assay) <1.2nM 体外研究 H3B-6527对FGFR4具有强烈的抑制作用，IC50小于1.2nM。TAOK2、JNK2和CSF1R对H3B-6527的处理较不敏感，IC50分别为690, >10000 和 >10000nmol/L。对Hep3B细胞处理以H3B-6527将导致caspase-3/7的浓度依赖性的激活。它抑制FGFR4信号、抑制增殖，在HCC细胞中导致细胞凋亡。 体内研究 在Hep3B肝癌移植瘤小鼠模型中，H3B-6527具有与给药剂量呈比例关系的血浆曝露量（大于肿瘤曝露量；所检测的给药剂量为30, 100和300mg/kg）。检测H3B-6527的药效学反应发现，CYP7A1 mRNA和pERK1/2蛋白水平呈浓度相关反应，高浓度将导致更为持久的应答反应。在皮下Hep3B移植瘤模型和原位移植瘤模型中，口服以H3B-6527（一日两次）显著地抑制了移植瘤的生长。Palbociclib可增强H3B-6527的效力并在JHH-7模型中促进肿瘤消退，而H3B-6527单药给药仅能引起肿瘤生长停滞。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 Hep3B细胞 浓度 100 和 300nmol/L 处理时间 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 小时 方法 用100 和 300 nmol/L的H3B-6527处理Hep3B细胞，处理0.5, 1, 2, 4, 8和24小时。然后检测pERK1/2水平。   动物实验:   动物模型 BALB/c nu/nu female mice 剂量 30, 100, and 300mg/kg 给药处理 orally
保存条件：-20℃

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