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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(32 mg/mL)。
产品描述：基本信息 产品编号：I10040 产品名称：Infigratinib CAS: 872511-34-7   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C26H31Cl2N7O3 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 560.47     化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 3mg/mL warmed with 50ºC water bath (5.35mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用） 1%CMC-Na 30mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.7842mL 8.9209mL 17.8418mL 5mM 0.3568mL 1.7842mL 3.5684mL   生物活性 产品描述 一种有效的、选择性FGFR抑制剂，作用于FGFR1/2/3，IC50为0.9nM、1.4nM和1nM。 靶点/IC50 FGFR1(Cell-free assay) FGFR3(Cell-free assay) FGFR2(Cell-free assay) FGFR3 (K650E)(Cell-free assay) FGFR4(Cell-free assay) 0.9nM 1.0nM 1.4nM 4.9nM 60nM 体外研究 BGJ398抑制FGFR3-K650E，IC50 为4.9 nM。此外, BGJ398 也抑制VEGFR2。BGJ398 抑制其他激酶，包括ABL, FYN, KIT, LCK, LYN 和 YES，IC50分别为2.3μM, 1.9μM, 0.75μM, 2.5μM, 0.3μM和1.1μM。在细胞水平, BGJ398 抑制FGFR1-, FGFR2-Q, 和FGFR3-依赖的BaF3 细胞增殖，IC50分别为2.9μM, 2.0μM和2μM。BGJ398在特定酪氨酸残基，包括FGFR-WT, FGFR2-WT, FGFR3-K650E, FGFR3-S249C 和 FGFR4-WT处，干扰自磷酸化，IC50分别为4.6nM, 4.9nM, 5nM, 5nM 和168nM。BGJ398 抑制过量表达野生型(WT)FGFR3的癌细胞，如RT112, RT4, SW780 和JMSU1 的增殖，IC50分别为5nM, 30nM, 32nM 和15nM。 体内研究 BGJ398按10和30mg/kg剂量, 分别处理原位移植膀胱癌模型，持续12天，则抑制肿瘤生长，和引起淤血。BGJ398按10mg/kg剂量处理实验动物，体重没有改变，按30mg/kg剂量处理，则体重增加10%。BGJ398磷酸盐按 4.25和8.51mg/kg剂量口服处理给药携带RT112肿瘤的雌性Rowett大鼠。BGJ398显著降低 pFRS2 和pMAPK水平，这种作用存在剂量依赖性。BGJ398显著抑制bFGF刺激的血管生成，这种作用存在剂量依赖性。然而, BGJ398不损害VEGF诱导的血管形成。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 放射性激酶实验 在有放射性标记ATP存在时，通过纯化的GST-融合FGFR3-K650E激酶域，测定合成底物的磷酸化，而测定激酶活性。通过混合10μL 3倍浓度BGJ398 溶液和10μL相应底物混合物 (肽底物, ATP 和 [γ33P]ATP)测定酶活性。在实验buffer中加入10μL 3倍浓度酶溶液开始反应。实验组成的终浓度如下：10ng GST-FGFR3-K650E, 20mM Tris-HCl, pH 7.5, 3mM MnCl2, 3mM MgCl2, 1 mM DTT, 250 μg/mL PEG 20000, 2 μg/mL 聚(EY) 4:1, 1% DMSO 及0.5μM ATP (γ-[33P]-ATP 0.1 μCi)。包括BGJ398的终体积为30μL的实验混合物根据过滤结合(FB)法在96孔板上室温下进行实验10分钟。加入20μL 125 mM EDTA终止酶反应,按如下测定33P 渗透到肽底物的量: 30μL 终止反应混合物转移到Immobilon-PVDF 膜上，之前用甲醇浸泡膜5分钟，用水冲洗,用0.5% H3PO4浸泡5分钟, 然后安装在真空歧管中。点样,连接真空，然后使用0.5% H3PO4 (200μL)冲洗细胞。 移除膜，在摇床上使用1% H3PO4 处理四次，再使用乙醇处理一次。烘干膜，在膜上每孔覆盖 10μL闪烁液。封闭实验板，在微板闪烁计数板上读数。通过线性回归分析 BGJ398抑制百分数，而计算IC50值。   细胞实验:   细胞系 鼠BaF3细胞系 浓度 0μM-0.1μM 处理时间 48小时 方法 Murine 鼠BaF3细胞系接种在含10% FBS, 4.5 g/L葡萄糖, 1.5g/L碳酸氢钠, 和Pen/Strep的 RPMI-1640培养基上。每周细胞传代两次。使用荧光素酶生物发光法检测测定BGJ398调节的抑制BaF3细胞增殖和活性。BaF3或 BaF3 Tel-TK细胞按每孔4250个细胞接种到384孔板上，在新鲜培养基中使用μFill液体分配器每孔加50μL。BGJ398 在DMSO中连续稀释，然后排列在384孔板中。使用pintool传输设备使50nL BGJ398 转移到含细胞的实验板上，然后实验板在37oC(5% CO2) 下温育48小时。然后加入25μL Bright-Glo,使用 Analyst-GT测定荧光。测定IC50值。   动物实验:   动物模型 携带亲本RT112细胞系的无胸腺裸鼠 剂量 10mg/kg/qd和30mg/kg/qd 给药处理 口服处理
保存条件：-20℃

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