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Tazemetostat 促销  98.4457%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种高效的、选择性的、口服有效的 EZH2 抑制剂，Ki 和 IC50 分别为 2.5nM 和 11nM。
溶解性：溶于DMSO(100mg/mL)
储备液保存：-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→ 40% PEG300→ 5% Tween-80→50% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.36 mM); 澄清溶液 2、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO →95% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.36 mM); 澄清溶液 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 5、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 6、请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/0.1% Tween-80 in Saline water Solubility: 50 mg/mL (87.30 mM); 悬浊液; 超声助溶 注：建议现用现配，在短期内尽快用完。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：EZH2
体外研究：Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制多种野生型和突变型淋巴瘤细胞系增殖，IC50 为 0.49 nM-7.6 μM。
体内研究：Tazemetostat (EPZ-6438；250 或 500 mg/kg，每天两次，持续 21-28 天) 几乎可以消除快速生长的G401肿瘤。
激酶实验：生物化学法： EPZ-6438 与 5 nM 40 微升每孔的 PRC2 (50 微升中终测试浓度为 4 nM ) 在 1X 试验缓冲液中(20 mM 二羟乙甘胺酸 [pH 7.6]，0.002% Tween-20，0.005% Bovine Skin Gelatin 和 0.5 mM DTT)培育30 分钟。加入10 微升每孔的底物混合物，以启动反应(基底以它们各自的 Km 值存在于最终反应混合物，即以一种被称为“平衡状态”的形式存在），底物混合物由试验缓冲液 3 H-SAM，未标记的 SAM，和代表包含C 端生物素(附加到 C 端被酰胺包被的赖氨酸) 的组蛋白 H3 残基 21-44 的缩氨酸组成。基底的终浓度和基底肽的甲基化状态表明，每个酶反应在室温下培育 90 分钟，并用 10 微升每孔 600 μM 未标记的 SAM 淬灭，然后转移到384孔闪烁板，30 分钟后进行洗涤。
细胞实验：细胞系：突变细胞系(G401，A204，G402，KYM-1)，野生型细胞系(RD，293，SJCRH30) 浓度：~10 μM 处理时间：7 天 方法：对于贴壁细胞系增殖测定法，每个细胞系的镀层密度基于生长曲线(由 ATP 含量测定)，由超过7 天的时间过程来确定。化合物处理的前一天，细胞以一式三份接种于 96 孔板(进行 0–7 天)或6 孔板(7 天后取代 96 孔板进行其余部分)。第 0 天，细胞是未处理的，DMSO 处理的，或用起始浓度10 µM，和稀释3 倍或 4 倍的 EPZ-6438 处理。板在第 0 天，第 4 天，第 7 天使用 Cell Titer Glo 读数，在第4 天重新装满化合物/介质。第 7 天，将 6 孔板用胰蛋白酶处理，离心，重新悬浮在新鲜培养基中，通过Vi 细胞计数。每种处理的细胞重复三份再以原始密度接种于 96 孔板中。细胞粘附到板上过夜，在第 0 天处理细胞。板在第7，11，和 14 天，使用 Cell Titer Glo 进行读数，在第 11 天重新装满化合物/介质。使用三个重复测试的平均值描绘增殖与时间进程的曲线，并计算 IC50 值。对于细胞周期和细胞凋亡，G401 与RD 细胞重复两份以每平板 1 × 106个细胞接种于 15-cm 培养皿。细胞在 1 µM EPZ-6438 下进行培养，总体积为25 毫升，时间超过 14 天，细胞在第 4，7，和 11 天被换为初始密度。细胞周期分析和 TUNEL 试验通过Guava 流式细胞仪，按照生产商方案进行。
动物实验：动物模型：皮下注射 G401 异种移植物的 SCID 小鼠。 剂量：~500 毫克/千克 给药处理：口服给药
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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