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Vactosertib  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg in glass bottle
产品简介：一种有效的，具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂，IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为 17.3 nM)。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
溶解性：溶于DMSO(79mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 2.5 mg/mL (6.26 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：ALK5:12.9 nM (IC50)
体外研究：Vactosertib (10-1000 nM；30 分钟；4T1 细胞) 处理以剂量依赖性方式阻断 4T1 细胞中TGFβ诱导的 Smad2 或 Smad3 磷酸化。 Vactosertib 抑制 4T1 细胞和 MCF10A 细胞中 TGFβ 诱导的 Smad2/3 核转位。Vactosertib 对4T1细胞中 pSmad3 的 IC50 值为 10-30 nM。 Vactosertib 可消除 TGFb1 诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭。 TGFβ1 下调 CDH1 mRNA 水平，上调 FN1、HMGA2 (高迁移率组 AT-hook 2)、SNAI1 和 SNAI2 (分别为Snail家族锌指 1 和 2)。此外，Vactosertib 消除了 TGFβ1 诱导的对上皮间质转化 (EMT) 相关基因的影响。
体内研究：Vactosertib (40 mg/kg；腹膜内注射；每隔一天；持续 10 周；MMTV/c-Neu 雌性小鼠) 处理抑制MMTV/c-Neu 小鼠的 Smad/TGFβ 信号、细胞迁移、侵袭和肺转移。 Vactosertib 还抑制 TGFβ 处理的乳腺癌细胞和 4T1 原位移植小鼠的上皮间质转化(EMT)。此外，Vactosertib 可增强 4T1 原位移植小鼠的细胞毒性 T 淋巴细胞活性，并延长 4T1-Luc 和4T1 乳腺癌荷瘤小鼠的存活时间。
激酶实验：蛋白激酶活性测定： 放射性同位素蛋白激酶测定(HotSpot 测定)在 Reaction Biology Corporation 中进行。
细胞实验：细胞系：4T1 和 MCF10A 细胞 浓度：~5 μM 处理时间：72 小时 方法：将细胞接种于 96 孔板，用指定浓度的 EW-7197 在 0.2% HI-FBS 培养基中处理 72 小时。用10%TCA 在培养基中培养后，将细胞干燥。然后，细胞用 0.4% SRB (Sulforhodamine B)在 1%乙酸中培养30 分钟。用1%冰乙酸洗涤后，结合色素在 10 mM Tris 缓冲液(pH 10.5)中释放 30 分钟。吸光度在570 nm 下测定。
动物实验：动物模型：小鼠 B16 黑色素瘤模型 剂量：每天 2.5 mg/kg 给药处理：p.o.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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