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RS 102895 HCL  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的 CCR2 拮抗剂,抑制人重组 CCR2b 和 CCR1 受体时，IC50 值分别为 0.36μm 和17.8μm。
溶解性：溶于DMSO(>10mg/mL)
储备液保存：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 40% PEG300→ 5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：CCR2:360nM(IC50);CCR1:17800nM(IC50);Humanα1areceptor:130nM(IC50); Human α1d receptor:320nM (IC50);5HT-1a receptor:470nM (IC50)
体外研究：RS102895 hydrochloride 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，IC50 为 360 nM，对 CCR1 没有影响。RS102895 hydrochloride 还抑制细胞中的人 α1a 和 α1d 受体，大鼠大脑皮层 5HT1a 受体，IC50 分别为 130、320、470 nM。RS102895 hydrochloride 抑制野生型和 D284N 突变型 MCP-1 受体(IC50，分别为 550 nM 和 568 nM)，不太有效地抑制 D284A MCP-1 受体 (IC50，1892 nM)，并且对E291A、E291Q、D284A/E291A 或 D284N/E291Q 没有影响 (IC50，>100，000 nM)。 RS102895 hydrochloride 在 10 μM 时通过抑制 CCR2 改善增加的细胞外基质 (ECM) 蛋白表达，并在 1 或 10 μM 时明显阻断高糖 (HG) 刺激的肾小球系膜细胞 (MC) 中的纤连蛋白和IV 型胶原蛋白表达。RS102895 hydrochloride (10 μM) 也消除了用 MCP-1 处理的 MC 中增加的 TGF-1 水平。
体内研究：RS102895 hydrochloride (3 g/L) 在手术后第 3-9 天通过鞘内注射引起骨癌痛 (BCP) 大鼠的痛阈逐渐降低，但在 12 天后痛阈增加。RS102895 hydrochloride 还可有效逆转脊髓中 NR2B、nNOS 和SIGIRR 的表达模式。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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