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ML324(CID-44143209)  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(10mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号：M10077 产品名称：ML324(CID-44143209) CAS: 1222800-79-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C21H23N3O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量： 349.43     化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 28mg/mL warmed with 50ºC water bath (80.13mM) Ethanol 6mg/mL warmed with 50ºC water bath (17.17mM) Water Insoluble 体内（现配现用）     ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.8618mL 14.3090mL 28.6180mL 5mM 0.5724mL 2.8618mL 5.7236mL 10mM 0.2862mL 1.4309mL 2.8618mL 50mM 0.0572mL 0.2862mL 0.5724mL   生物活性 产品描述 一种有效的JMJD2去甲基化酶抑制剂,具有抗病毒活性。 靶点/IC50 JMJD2 (Cell-free assay) 920nM   体外研究 ML324表现出良好的Caco-2细胞渗透性，并且在小鼠和大鼠肝微粒体存在下具有良好的微粒体稳定性。ML324通过抑制病毒IE基因表达，对单纯性疱疹病毒(HSV)和人巨细胞病毒(hCMV)感染表现出有效的抗病毒活性。 体内研究 在小鼠神经节外植体潜在感染的小鼠模型中，ML324抑制HSV斑块的形成，并阻断HSV-1活化。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： AlphaScreen 试验 JMJD2E的抑制使用组蛋白脱甲基酶AlphaScreen试验评估。该试验使用生物素化的肽底物，并依赖于产品甲基标记的检测，使用结合到蛋白质A受体珠的特异性抗体和Steptavidin供体珠以捕获多肽。试验在384孔板中使用白色proxiplates进行。所有步骤在试验缓冲液(50mM HEPES pH 7.5，0.1% (w/v) BSA 和 0.01 % (v/v) Tween-20)中进行。FAS在20mM HCl中每天新鲜溶解，浓度为400mM，并在去离子水中稀释为1 mM。所有其他组分每天在去离子水中新鲜溶解。对于IC50测定，将4.9μL包含JMJD2E酶(2nM 终浓度)的实验缓冲液转移到384孔proxiplate的孔中。滴定的化合物(0.1μL)转移到每孔，酶与化合物(DMSO的终浓度为1%)预培养15分钟。通过加入5μL由2-OG (10μM 终浓度)，FAS (1μM终浓度)，L-Ascorbic Acid (100μM终浓度) 和生物素化的多肽底物(30 nM终浓度)组成的底物混合物启动酶反应，然后反应在室温下进行20分钟。 酶反应通过加入5μL EDTA (在试验缓冲液中终浓度为7.5mM)停止。Streptavidin供体珠(0.08mg/mL)和蛋白质A共轭的受体珠(0.08mg/mL)与抗H3-K9Me2抗体(0.2μg/mL,Abcam)预培养1小时。生物素H3产物的存在通过加入5μL预培养的AlphaScreen 珠(相对于受体和供体珠的终浓度为0.02mg/mL)检测。检测在室温下进行1小时，测试板在BMG Pherastar FS板阅读器上读数。数据归一化为没有酶的对照组，IC50通过GraphPad Prism 5进行非线性回归曲线拟合确定。   动物实验:   动物模型 小鼠神经节外植体潜在感染的小鼠模型 剂量 ~50μM
保存条件：-20℃

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