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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50 为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。
溶解性：溶于DMSO(67 mg/mL)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 3.4 nM (20S proteasome) Ki: 0.93 nM (20S proteasome)
体外研究：Ixazomib (MLN2238) 是一种 N 末端的二肽基亮氨酸硼酸，优先结合并抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50 值为 3.4 nM (Ki 为 0.93 nM)。在较高浓度下，Ixazomib (MLN2238) 还抑制半胱天冬酶样 (β1) 和胰蛋白酶样 (β2) 蛋白水解位点 (IC50 分别为 31 和 3，500 nM)。在多种哺乳动物细胞系中进行细胞活力研究，以比较 Ixazomib (MLN2238) 与 Bortezomib 的体外抗增殖作用。对 A375 (肺)、H460 (肺)、HCT-116 (结肠) 和 HT-29 (结肠) 细胞进行的研究表明，这两种化合物的 LD50 值相似，范围为 4-58 nM。
体内研究：Ixazomib (MLN2238) 在 CWR22 异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。将以 14 mg/kg iv 或 7 mg/kg iv 给药的 Ixazomib (MLN2238) 的抗肿瘤作用与以每周两次方案以 0.8 mg/kg iv 或 0.4 mg/kg iv 给药的硼替佐米进行比较。Ixazomib (MLN2238) 和 Bortezomib的高剂量在该模型中显示出相似的抗肿瘤活性 (T/C 分别为 0.36 和 0.44)。然而，Ixazomib (MLN2238) (7 mg/kg) 在 0.5 MTD 剂量下显示出比 0.5 MTD 剂量的硼替佐米更有效 (0.4 mg/kg；T/C=0.49 与 T/C=0.79 相比) (MLN2238) 显示时间依赖性可逆蛋白酶体抑制；然而，Ixazomib (MLN2238) 的蛋白酶体解离半衰期 (t1/2) 被确定为 18 分钟。
激酶实验：激酶实验： Calu-6细胞培养在含10%FBS和1%青霉素/链霉素的MEM培养基中，1天后，按每孔1×104个细胞加到384孔板上。加入荧光酶素和 Proteasome-Glo检测试剂，观察糜蛋白酶类底物Suc-LLVY-aminoluciferin的水解，测定蛋白酶体活性。使用LEADseeker设备测定荧光值。
细胞实验：细胞系：Calu-6 细胞 浓度：10nM 左右 处理时间：1小时或30分钟 方法：Calu-6细胞培养在含10%FBS和1%青霉素/链霉素的MEM培养基中，1天后，按每孔1×104个细胞加到384孔板上。为了测定IC50值，用溶于DMSO (0.5%, v/v)的不同浓度bortezomib或MLN2238在37℃下处理细胞1小时。用于可逆性实验，用1 μmol/L bortezomib 或MLN2238在37℃下处理细胞30分钟，然后在培养基中洗三次洗去bortezomib或MLN2238。细胞在37℃下再温育4小时,然后移除培养基换上新的培养基。
动物实验：动物模型：皮下注射5.0×106个MM.1S细胞的CB-17 SCID鼠 剂量：11 mg/kg 给药处理：静脉注射，每周两次，持续三周
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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