Irbinitinib  ≥98%(HPLC)

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包装规格:5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:溶于乙醇(15mg/mL)和DMSO
产品描述:基本信息 产品编号:I10031 产品名称:Irbinitinib CAS: 937263-43-9   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式: C26H24N8O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 480.53     化学名:      Solubility (25°C)   体外 DMSO 96mg/mL (199.78mM)   Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用)     <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.0811mL 10.4054mL 20.8108mL 5mM 0.4162mL 2.0811mL 4.1622mL 10mM 0.2081mL 1.0405mL 2.0811mL 50mM 0.0416mL 0.2081mL 0.4162mL   生物活性 产品描述 一种具有口服活性的ErbB-2(表皮生长因子受体)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 靶点/IC50 p95 HER2(Cell-based assay) ErbB2(Cell-based assay) 7nM 8nM   体外研究 RRY-380是一种可逆的、ATP竞争性的抑制剂,在体外和细胞实验中对ErbB2都具有纳摩尔范围的抑制效果。在细胞实验中,ARRY-380对HER2的选择性比对EGFR高500倍,对截短的p95-HER2的效力与对HER2一样。   体内研究 ARRY-380能够在多种HER2依赖性的肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤的生长。在很多小鼠肿瘤模型,如乳腺肿瘤(BT-474, MDA-MB-453)、卵巢肿瘤(SKOV-3)、胃癌(N87)模型中,都有较高活性。在BT-474模型中,ARRY-380以剂量依赖型方式显著抑制肿瘤的生长并大多肿瘤消退。
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