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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种新型的高效的可口服利用的 Mer/FLT3 双抑制剂，IC50 分别为 0.74nM 和 0.8nM。
溶解性：溶于DMSO(25 mg/mL 加热）和水
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 0.74 nM (Mer); 0.8 nM (Flt3)
体外研究：UNC2025 针对 FLT3、MER、AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、KIT 和 Met，IC50 值为0.35nM、0.46 nM、1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM，5.75 nM，5.83 nM，6.14 nM，7.97 nM，8.18 nM 和364 nM。UNC2025 (0-60 nM；1 小时) 介导对 Mer 的有效抑制，抑制其在 697 个 B-ALL 细胞中磷酸化，IC50 为2.7 nM。 UNC2025 (0-60 nM；1 小时) 导致磷酸化降低 Flt3 在 Flt3-ITD 阳性 Molm-14 急性髓性白血病细胞中的 IC50 (=14 nM)。 UNC2025 (3 nM-3 μM；1 小时) 在 32D 细胞中以浓度方式降低 p-MEK、p-AXL、p-TYRO3 表达。 UNC2025 (14 nM–10 μM；48 小时) 抑制表达 MERTK 的患者样本中的 MERTK 信号和集落形成潜力，正常脐带血或骨髓血单核细胞与表达 MERTK 的白血病原始细胞的敏感性有 20 倍的差异。 UNC2025 (25-300 nM；1 小时) 介导两种细胞系中 MERTK 磷酸化/激活的有效和剂量依赖性降低，MERTK的抑制与先前报道的 MERTK 依赖性信号成分 STAT6、AKT 和 ERK1/2 的磷酸化降低相关。
体内研究：UNC2025 (静脉注射或口服给药；3 mg/kg) 表现出优异的 PK 特性：低清除率 (9.2 mL/min kg)、更长的半衰期 (3.8 小时) 和高口服暴露量 (100%)，它显示 T max、Cmax 和 AUClast 分别为0.50 h、1.6 μM和 9.2 h μM。 UNC2025 (口服给药；50 或 75 mg/kg；34 和 70 天) 相对于媒介物介导肿瘤负荷的统计学显著剂量依赖性降低。介质处理的小鼠从开始处理后 26 天到 50 或 75 mg/kg UNC2025 处理的小鼠分别介导34 天和 70 天的中位生存期剂量依赖性增加。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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