生物试剂
>
生化试剂
>
信号通路
> Obatoclax mesylate
加入收藏 取消收藏

Obatoclax mesylate  98.7953%

促销价¥{{model.attbuying.price}}

市场价¥0.00

累计销量0 累计评价0 人评论

别称 {{model.alias}}
中文名称 {{model.name}}
英文名称 {{model.enname}}
品牌 {{model.brand}}
CAS {{model.cas}}
分子式
分子量 {{model.molecularweight}}
MDL {{model.mdl}}
货号 {{model.procode}}
数量

+ -

件 库存{{model.attbuying.number}}件
立即购买 加入购物车 下载说明书

看了又看
包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（83mg/ml）
产品描述：基本信息 产品编号：O10012 产品名称：Obatoclax mesylate（GX 015070） CAS: 803712-79-0   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C21H23N3O4S 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 413.49     化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 83mg/mL (200.73mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用） 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol 30mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.4184mL 12.0922mL 24.1844mL 5mM 0.4837mL 2.4184mL 4.8369mL 10mM 0.2418mL 1.2092mL 2.4184mL 50mM 0.0484mL 0.2418mL 0.4837mL   生物活性 产品描述 一种BCL-2家族拮抗剂，Ki：220nM。 靶点/IC50 Bcl-2(Cell-free assay) 0.22μM(Ki)   体外研究 5μM Obatoclax作用于SK-Mel5细胞完全抑制Mcl-1参与的Bak修复，且阻断由Mcl-1引起的抗ABT-373诱导的KB/Bcl-2细胞凋亡。Obatoclax是拟BH3，可以与许多Bcl-2家族成员结合，包括Bcl-2, Bcl-xL,和Mcl-1。Obatoclax特异取代Mcl-1的激活BH3域，随后引起Bak低聚反应和细胞色素C释放调节的细胞凋亡。Obatoclax可有效作用于缺乏Bcl-xL或Bcl-xL低表达的细胞系，Obatoclax作用于所有强表达Mcl-1, Bcl-2,和Bcl-xL的细胞系时显示出较低的细胞毒性。Obatoclax抑制多发性骨髓瘤细胞（MM）系如KMS12PE, KMS18, MY5等等，IC50值为52到1100nM。当有浓度为150nmol的抗细胞毒素剂IL-6 或IGF-1存在时，也可观察到抑制作用。Obatoclax增强melphalan, dexamethasone,或bortezomib的抗骨髓瘤活性。Obatoclax加强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体（TRAIL）调节的细胞凋亡。 体内研究 Obatoclax作用于携带人类C33A 子宫瘤的SCID鼠，按鼠体重，每千克处理0.5mg Obatoclax，结果显示强抗癌活性。 特征 Obatoclax是有应用前景的小分子Bcl-2拮抗剂，抑制Bcl-2蛋白家族所有相关的膜结构，包括 Mcl-1。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： Bcl-2 结合实验 使用SIE计分函数计算Obatoclaxs与BCL-2的结合力。为了确定实验的准确性，计算一组12个小分子与BCL-2的结合亲和力。   细胞实验:   细胞系 人类多发性骨髓瘤细胞（MM），外周血淋巴细胞(PBLs)，及髓基质细胞(BMSCs) 浓度 10μM 左右 处理时间 48-72小时 方法 Obatoclax溶解在DMSO中，浓度为5mM。通过MTT实验测细胞活力。人类多发性骨髓瘤细胞（MM），外周血淋巴细胞(PBLs)，及髓基质细胞(BMSCs)按每孔2x104(HMCLs) 或5~10x103(PBLs)密度接种在96孔板上。加入不同浓度的Obatoclax，实验组加入IGF-1(50ng/mL)或IL-6(10ng/mL)，对照组不加。细胞温育48到72小时，测定细胞活力。   动物实验:   动物模型 携带SW480, C33A, PC3,和4T1细胞的雌性BALB/c 或CB17 SCID/SCID鼠。 剂量 0.0313, 0.25, 0.5，和2mg/kg 给药处理 在鼠尾部静脉注射，每天一次。
保存条件：-20℃

猜你喜欢