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Avasimibe  ≥98%（HPLC）

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包装规格：10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥40mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号： A10100 产品名称： Avasimibe CAS: 166518-60-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C29H43NO4S 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 501.72 -20℃ 一个月 化学名：  ((2,4,6-Tris(1-methylethyl)phenyl)acetyl)sulfamic acid 2,6-bis(1-methylethyl)phenyl ester Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 100mg/mL(199.31mM) Ethanol 13mg/mL(25.91mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility:2.25mg/mL(4.48mM);Suspended solution; Need ultrasonic 此⽅案可获得2.25mg/mL(4.48mM)的均匀悬浊液，悬浊液可⽤于⼝服和腹腔注射。以1mL⼯作液为例，取100μL22.5mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility:2.08mg/mL(4.15mM);Suspended solution; Need ultrasonic 此⽅案可获得2.08mg/mL(4.15mM)的均匀悬浊液，悬浊液可⽤于⼝服和腹腔注射。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。 3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility:≥2.08mg/mL(4.15mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.08mg/mL(4.15mM，饱和度未知)的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.9931mL 9.9657mL 19.9314mL 5mM 0.3986mL 1.9931mL 3.9863mL 10mM 0.1993mL 0.9966mL 1.9931mL 50mM 0.0399mL 0.1993mL 0.3986mL   生物活性 产品描述 一种ACAT(酰基辅酶A-胆固醇酰基转移酶)抑制剂，IC50：3.3μM，亦抑制人P450同工酶，尤其是CYP2C9、CYP1A2和CYP2C19，其IC50分别为2.9M、13.9M和26.5M。这些酶负责多种氧化代谢反应，特别是那些涉及XE的反应。 靶点 CYP2C9 (Human Hepatic Microsomes) 2.9μM ACAT (IC-21 macrophages) 3.3μM CYP1A2 (Human Hepatic Microsomes) 13.9μM CYP2C19 (Human Hepatic Microsomes) 26.5μM 体外研究 Avasimibe 浓度为 1μg/ml 时，作用于人类单核细胞衍生的巨噬细胞 (HMMs)，通过在泡沫细胞形成期，抑制 LDL结合和降低清除剂受体数，而降低总胆固醇(TC) 和酯化胆固醇(EC)。Avasimibe 浓度为2μg/ml 时，与10μg/ml LDL预温育，增强胆固醇从 HMM 泡沫细胞中外排。Avasimibe抑制原代猴肝脏细胞培养基中的 脂蛋白(a)累积，抑制达 11.9% -31.3%，这种作用存在剂量依赖性，这种改变与 ApoA的降低有关。Avasimibe 在浓度为10nM, 1μM, 和 10μM 时，在HepG2 细胞中温育24小时，分别使ApoB分泌到培养基中降低 25%, 27%, 和43%。Avasimibe 通过增强ApoB 的细胞内降解而不是降低 ApoB合成，来降低ApoB 分泌。Avasimibe 作用于IC-21巨噬细胞，抑制 ACTC，IC50为3.3μM。Avasimibe抑制人类 P450 同工酶CYP2C9, CYP1A2 和 CYP2C19，IC50分别为2.9μM, 13.9μM 和 26.5μM。Avasimibe作用于胶质瘤细胞，抑制ACAT-1 表达和胆固醇酯的合成。Avasimibe 通过诱导细胞周期停滞和caspase-8 和 caspase-3 激活引起的凋亡，而抑制胶质瘤细胞生长。 体内研究 Avasimibe 作用于9只健康雄性猴子，显著降低脂蛋白(a)和总胆固醇水平，Avasimibe 每天按30mg/kg 剂量口服饲喂，持续3周，脂蛋白(a)和总胆固醇水平分别降低到对照水平的68 和73%。Avasimibe 主要因为降低低密度脂蛋白(LDL)，而降低总胆固醇。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验：   P450 抑制研究 使用至少15个捐赠者的人类肝脏微粒体(HLM)，进行所有抑制实验。 为了测定IC50 ，按体外 Km值，使用合适的底物探针。使用 100 mM 磷酸钾缓冲液(pH 7.4) 和 1 mM NADPH进行温育。CYP1A2 抑制研究中，在总体积为 0.5 ml中温育，使用 0.1mg/ml HLM, 30μM phenacetin, 1 mM NADPH, 在 Avasimibe (0, 0.3, 0.75, 1.5, 3, 7.5, 15, 30, 和 40μM) 在磷酸钾缓冲液 pH 7.4 中，重复进行反应。在37oC下温育7分钟后，加入NADPH 开始酶反应。25分钟后，使用500μl 冰冻 100ng/ml paracetamol-D4/CH3CN 将反应混合物猝灭。在室温下制备标准(4-醋氨酚)和质量对照(分低，中，高进行一式三份)。混合后, 0.2 ml 样本转移到另一个实验板中，在3000 rpm下离心10分钟后，进行LC/MS/MS 分析。 细胞实验：   细胞系 原代人类单核细胞衍生的巨噬细胞 浓度 1μg/ml 或 2μg/ml 处理时间 48 小时 方法 为了形成泡沫细胞，吸取生长培养基 (含10%人血清的RPMI 培养基)，使用RPMI培养基冲洗 BMMs 4次，然后在有或无agacLDL (100μg 蛋白/ml) 和 Avasimibe (1μg/ml)存在时，使用含 牛血清蛋白 (BSA,0.2%) 和DMSO( 0.2%)(空白培养基)的RPMI培养基 处理HMMs 48 小时。胆固醇外排实验中, HMMs 与 ag-acLDL (100μg 蛋白/ml)预温育14小时 ,然后在有或无HDL(100μg 蛋白/ml), Avasimibe(2μg/ml) 或 HDL 和Avasimibe (2μg/ml) 存在时，使用对照组RPMI 培养基处理24-48小时。此外, 通过HMMs与含ag-acLDL(100μg蛋白/ml)的RPMI培养基在乙醇喷雾(终浓度为 0.1%)中第一次温育24小时，ag-acLDL 使用[4-14C]FC (0.5μCi/ml)进行放射性标记，测定 [14C]FC 的外观。移除培养基, 使用RPMI 培养基冲洗细胞3次，然后在有或无Avasimibe(1–10μg/ml)存在时，使用对照组RPMI 培养基处理细胞 4–48 小时。在每个时间点，吸除培养基，离心，将未粘附的细胞制成颗粒。通过液体闪烁光谱测定[14C]FC外观。使用己烷：异丙醇 (3:2, v/v) 抽提细胞脂质1小时。使用石油醚：己烷：冰醋酸的溶剂系统（85:15:2，v/v），经过细胞抽提物和FC和EC标准样的等样进行薄层层析，测定细胞放射性标记的胆固醇分布。FC外排百分数按以下公式计算：培养基 [14C]FC dpm/ 细胞[14C] dpm×100。通过气液色谱法，使用豆甾醇(1mg/ml) 作为内部标准，测量FC和TC质量。计算EC量作为TC和FC之间的区别。 动物实验：   动物模型 雄性食蟹猴 剂量 30mg/kg 给药处理 口服处理，每天一次，持续3周
保存条件：-20℃

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