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鸦胆子苦醇  ≥98%(HPLC),分析标准品

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包装规格：20mg in glass bottle
产品简介：一种独特的 Nrf2 通路抑制剂，可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗活性分子敏感。Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。Brusatol 可开发为辅助化疗化合物。 Brusatol 增加细胞凋亡(apoptosis)。
溶解性：DMSO：25 mg/mL (48.03 mM; 超声助溶)
储备液保存：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。 (protect from light, stored under nitrogen)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Nrf2
体外研究：Brusatol (0.05、0.15、0.45、1.35、4.05 和 12.15 μg/mL) 以剂量依赖性方式降低CT-26 细胞活力，IC50 值为 0.27±0.01μg/mL。当 Brusatol 与 Cisplatin (CDDP) 以 1:1 的恒定浓度比联合使用时，与单药治疗相比，细胞生长抑制明显增强；Brusatol 和 CDDP 联合治疗的 IC50 值为0.19 μg/mL。Brusatol 通过转录后机制在小鼠 Hepa-1c1c7 肝癌细胞中引起 Nrf2 蛋白的快速和短暂耗竭。Brusatol 使哺乳动物细胞对化学毒性敏感。
体内研究：Brusatol 能够到达肿瘤组织并抑制 Nrf2 通路。裸鼠注射 A549 细胞以诱导肿瘤生长，然后单次腹腔注射 2 mg/kg Brusatol。注射后 24 小时或 48 小时，Nrf2 蛋白水平显著降低。 顺铂 (2 mg/kg) 或 Brusatol (2 mg/kg) 单独使用不能显著抑制肿瘤生长，而在联合用药组中，肿瘤大小显著减小。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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