2-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)硫基)-5-甲基-1,3,4-噻二唑 促销 ≥97%
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| 包装规格: | 5mg 10mg 25mg 100mg in poly bottle |
| 产品简介: | 一种有效的ATP竞争性VEGFR2抑制剂,IC50为32 nM。 |
| 溶解性: | DMSO:4 mg/mL (12.48 mM) Ethanol:Insoluble Water:Insoluble |
| 储备液保存: | -80°C, 1 years; -20°C, 6 months。 |
| 靶点: | VEGFR2:32 nM |
| 体外研究: | SKLB1002 对正常人细胞 L-02 表现出显著降低的细胞毒性。通过抑制 VEGF 诱导的VEGFR2 激酶磷酸化和下游蛋白激酶,包括 ERK,FAK,和 Src ,SKLB1002 显著抑制 HUVEC 增殖,迁移,侵袭和管腔形成。 |
| 体内研究: | 在斑马鱼胚胎中,SKLB1002 显著阻断胚胎形成和肿瘤诱导的血管生成,对正常细胞增殖没有影响或影响很小。在 SW620 或 HepG2 异种移植的无胸腺小鼠体内,SKLB1002 (100 毫克/千克每天,腹腔注射)引起显著的肿瘤生长抑制,抑制肿瘤血管生成,并诱导肿瘤细胞凋亡。在 4T1 和 CT26 肿瘤模型中,SKLB1002和局部热疗产生协同的促进抗肿瘤血管生成,抗癌和细胞凋亡作用。 |
| 激酶实验: | 激酶抑制试验: 激酶抑制通过激酶分析法使用放射性测量试验测定。简而言之,SKLB1002 存在或不存在下,VGFR2 (5–10mU)在 25 微升反应液中培育,反应液包含 8 mmol/L 3-(N-吗啉代) 丙磺酸(MOPS), pH 7.0,0.2 mmol/L EDTA,0.33 毫克/毫升髓鞘碱性蛋白,10 mmol/L Mg 醋酸盐,和γ-[33P]ATP。室温下培育 40 分钟后,停止反应,然后将 10 微升反应液点样到 P30 滤垫上,在 75 mmol/L 磷酸中洗涤 3 次,在甲醇中洗涤1 次,每次进行5分钟,然后进行闪烁计数。 |
| 细胞实验: | 细胞系:HUVECs,L-02,B16-F10,HepG2,和 SW620 细胞。 浓度:~40 μM 处理时间:24 小时 方法:细胞增殖采用 MTT 法检测。包括 HUVECs,L-02,B16-F10,HepG2,和 SW620 的各种细胞用指示浓度的 SKLB1002 处理 24 小时。Vandetanib 和 sunitinib 作为阳性对照。每个测定重复进行3 次。 |
| 动物实验: | 动物模型:负荷 SW620 或 HepG2 肿瘤的小鼠。 剂量:~100 毫克/千克,每天 给药处理:腹腔注射 |
| 保存条件: | -20°C |
| 注意事项: | 1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。 |
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