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利喷西平  

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包装规格：25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： R10497  产品名称： Rispenzepine CAS: 96449-05-7   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C19H20N4O2 溶于液体 -80℃ 二年 分子量： 336.39     化学名：  11-(1-methylpiperidine-3-carbonyl)-6,11-dihydro-5H-benzo[b]pyrido[2,3-e][1,4]diazepin-5-one Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种选择性毒蕈碱受体 (M1 和 M3 受体亚型) 拮抗剂。 靶点 M1,and M3 receptor   体外研究 The presence of muscarinic autoreceptors in human and guinea pig trachea is investigated by comparing the effects of the muscarinic receptor antagonists Pirenzepine (M1),Methoctramine (M2),4-DAMP (M3),and Rispenzepine (M1/M3) on cholinergic neural contractile responses evoked by electrical field stimulation (EFS) and [3H]ACh release.The M1,M1/M3,or M3 antagonists inhibit the EFS-evoked cholinergic contractile response in a concentration-dependent manner (4-DAMP>Rispenzepine>Pirenzepine), whereas Methoctramine facilitates this response at low concentrations (<3μM).In ACh release studies,the M3 antagonist has no significant effect,whereas Pirenzepine,Methoctramine,and Rispenzepine significantly increase ACh release in guinea pig trachea.Rispenzepine almost completely inhibits cholinergic,contractile responses at 0.3μM (92.7±6.2% inhibition,n=6,p<0.05;pD2 value of 7.31±0.15) .
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