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包装规格:10mg in glass bottle
产品描述:基本信息 产品编号:V50002 产品名称:VU10010 CAS: 633283-39-3   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式: C17H16ClN3Os 溶于液体 -80℃ 两年 分子量: 345.85     化学名:      Solubility (25°C)   体外 DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用)     <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.8914mL 14.4571mL 28.9143mL 5mM 0.5783mL 2.8914mL 5.7829mL 10mM 0.2891mL 1.4457mL 2.8914mL   生物活性 产品描述 一种有效的,高度选择性的 M4 mAChR 变构增强剂,EC50 为 400nM。 VU10010 与 M4 mAChR 的变构位点结合,增加对乙酰胆碱的亲和力,增强与 G 蛋白偶联。VU10010 会增加卡巴胆碱引起的兴奋性传导抑制,但不能抑制海马突触的传递。 靶点/IC50 mAChR 体内研究 VU10010 potentiates the M4 response to acetylcholine 47-fold while having no activity at other mAChR subtypes (rM1,rM2, rM3 or rM5).VU10010 causes an increase in affinity for ACh and M4-mediated [35S]GTPγS binding.VU10010 (10μM) has no agonist,antagonist or allosteric potentiator activity at P2Y1R or mGluR5.The EC50 values are 33 and 0.7nM for ACh in the absence and presence of VU10010,respectively.
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